3－亚甲基甾族化合物衍生物

摘要

本发明涉及用于治疗关节炎疾病和/或自身免疫疾病的具有通式1的3-亚甲基甾族化合物衍生物或者其前体药物，其中R1是H或者与R3一起形成β-环氧化物或者如果存在5-10或4-5双键则R1不存在；R2是(C₁-C₅)烷基或CF₃；R3是βH，βCH₃或者与R1一起形成β-环氧化物或者如果存在5-10双键则R3不存在；R4是H，低级烷基；Y是[H，H][OH，H]，＝O，[OH，低级烷基]，[OH，(C₂-C₅)链烯基]，[OH，(C₂-C₅)链炔基]或者(C₁-C₆)亚烷基，其中所述烷基、链烯基、链炔基和亚烷基任选地被卤化；或者＝NOR⁵，其中R⁵是H，低级烷基；虚线代表任意的双键。∴

主权项

1.具有通式1的3-亚甲基甾族化合物衍生物，式1其中R1是H或者与R3一起形成β-环氧化物，或者如果存在5-10或4-5双键则R1不存在；R2是(C₁-C₅)烷基或CF₃；R3是βH，βCH₃或者与R1一起形成β-环氧化物，或者如果存在5-10双键则R3不存在；R4是H，C₁-C₆烷基；Y是[H，H]，[OH，H]，＝O，[OH，C₁-C₆烷基]，[OH，(C₂-C₅)链烯基]，[OH，(C₂-C₅)链炔基]或者(C₁-C₆)亚烷基，其中所述烷基、链烯基、链炔基和亚烷基任选地被卤化；或者＝NOR⁵，其中R⁵是H，C₁-C₆烷基；虚线代表任选存在的键；前提是3-亚甲基甾族化合物衍生物不是下面所列的化合物中的任一种：(7α，17β)-7α-甲基-3-亚甲基-4-雌甾烯-17-醇，(7α，17α)-7-甲基-3-亚甲基-19-去甲孕甾-4-烯-17-醇，(7α，17α)-7-甲基-3-亚甲基-19，21-二去甲孕甾-4-烯-17-醇，(7α)-17-酮基-7-甲基-3-亚甲基-4-雌甾烯，(7α，17α)-7-甲基-3-亚甲基-19-去甲孕甾-4-烯-20-炔-17-醇，17β-羟基-7α-甲基-3-亚甲基-17α-丙烯-2-基-4-雌甾烯和17β-羟基-7α-甲基-3-亚甲基-17α-丁烯-2-基-4-雌甾烯。