4-取代-1,5-二氢-啶并[3,2-B]-2-酮类4-SUBSTITUTED-1,5-DIHYDRO-PYRIDO[3,2-B]INDOL-2-ONES

摘要

一种式(I)之4–取代–1,5–二氢–啶并〔3,2–b〕–2–酮类：094116033-p01.bmp其N–氧化物、盐类、立体异构形式、消旋混合物、前药、酯类及代谢物，其中n系为1、2或3；R^1系为氢、氰基、卤基、经取代之羰基、甲亚胺基胺基、N–羟基–甲亚胺基胺基、单–或二(C1–4烷基)甲亚胺基胺基、Het1或Het2；X系为NR2、O、S、SO、SO2；R^2系为氢、C1–10烷基、C2–10烯基、C3–7环烷基，该等基团系视情况经取代；R^2系为经–COOR^4所取代之芳基；或R^2系为：094116033-p02.bmp－CpH2p－CH(OR^14)－CqH2q－R^15(b–3)；－CH2－CH2－(O－CH2－CH＄#2)m－OR^14(b–4)；－CH2－CH2－(O－CH2－CH2)m－NR^5aR^5b(b–5)；–a^1＝a^2–a^3＝a^4–is–CH＝CH–CH＝CH–；–N＝CH–CH＝CH–；–CH＝N–CH＝CH–；–CH＝CH–N＝CH–；–CH＝CH–CH＝N–；其中(c–1)至(c–5)中之氢原子可由特定基团所置换；R^3系为视情况经取代之苯基或可经取代之单环或双环芳族杂环系统；R^21系为卤基、羟基、胺基、羧基、C1–6烷基、C3–7环烷基、芳基C1–6烷基、甲醯基、C1–6烷基羰基、C1–6烷氧羰基、C1–6烷基羰氧基、–C(＝O)–NR^13R^14；C1–6烷基氧基、芳基C1–6烷基氧基、多卤基C@s B!1–6烷基氧基、胺基、单或二(C1–6烷基)胺基、甲醯基胺基、C1–6烷基羰基胺基、C1–6烷基磺醯基胺基、氢硫基、C1–6烷基硫基、芳基硫基、芳基氧基、芳基C1–6烷基硫基、C1–6烷基亚磺醯基、C1–6烷基磺醯基、芳基、芳基胺基、Het1、Het2。094116033-p01.bmp