| 主权项 |
1.一种如下式I之化合物 其中 R1代表氢或羟基; R2代表氢或甲基;及 X代表-O-或-CH2-; 及其医药上可接受的酸加成盐类。 2.如申请专利范围第1项之式I之化合物,其为4-[2-(4- 苯甲基-六氢啶-1-基)-乙磺醯基]-酚。 3.如申请专利范围第1项之式I之化合物,其为4-[2-(4- 甲苯氧基-六氢啶-1-基)-乙磺醯基]-酚。 4.如申请专利范围第1项之式I之化合物,其为(-)-(3R, 4R)-或(3S,4S)-4-苯甲基-1-[2-(4-羟基-苯磺醯基)-乙基]- 六氢啶-3-醇。 5.如申请专利范围第1项之式I之化合物,其为(+)-(3S, 4S)-或(3R,4R)-4-苯甲基-1-[2-(4-羟基-苯磺醯基)-乙基]- 六氢啶-3-醇。 6.如申请专利范围第1项之式I之化合物,其为(3RS,4RS )-4-苯甲基-1-[2-(4-羟基-苯磺醯基)-乙基]-六氢啶- 3-醇。 7.如申请专利范围第1项之式I之化合物,其为(-)-(3R, 4R)-或(3S,4S)-1-[2-(4-羟基-苯磺醯基)-乙基]-4-(4-甲基- 苯甲基)-六氢啶-3-醇。 8.如申请专利范围第1项之式I之化合物,其为(+)-(3R, 4R)-或(3S,4S)-1-[2-(4-羟基-苯磺醯基)-乙基]-4-(4-甲基- 苯甲基)-六氢啶-3-醇。 9.如申请专利范围第1项之式I之化合物,其为(3RS,4RS )-1-[2-(4-羟基-苯磺醯基)-乙基]-4-(4-甲基-苯甲基)- 六氢啶-3-醇。 10.一种用以治疗神经退化疾病之医药组合物,其包 含如申请专利范围第1-9项中任一项之一种化合物 为活性成分及医药上惰性辅药。 11.如申请专利范围第10项之医药组合物,其用以治 疗急性的神经退化,慢性的神经退化,其细菌或病 毒感染有关的神经退化,精神分裂症,焦虑,忧郁症, 及慢性/急性疼痛。 12.如申请专利范围第11项之医药组合物,其中急性 的神经退化系由于中风或脑部外伤引起。 13.如申请专利范围第11项之医药组合物,其中慢性 的神经退化系阿滋海默型老年痴呆症(Alzheimer's disease)、帕金森氏病(Parkinson's disease)或亨氏舞蹈 症(Huntington's disease)或肌萎缩性侧索硬化(ALS, amyotrophic lateral sclerosis)。 14.一种制备如申请专利范围第1项之式I之化合物 之方法,此方法包括 a)将下式化合物 与下式化合物反应 以生成下式化合物 其中取代基如申请专利范围第1项所述。 15.如申请专利范围第14项之方法,其进一步包含 b)将得到的式I化合物转变成医药上可接受的酸加 成盐类。 16.如申请专利范围第15项之方法,其进一步包含 c)将外消旋的混合物转变成其对掌体的成分,以得 到纯旋光性的化合物。 17.如申请专利范围第1-9项中任一项之化合物,其系 由如申请专利范围第14项之方法制备。 18.如申请专利范围第1-9项中任一项之式I之化合物 ,其系用来治疗神经退化疾病。 |
