| 主权项 |
1.式I的化合物, 其中: A1、A3、A5、A6、A7与A8分别独立地为CH,其中A1视情 况可被C1-4烷基取代; A2及A4彼此独立为氮或CH; R(1)为C(O)OR(9)或COR(11),其中R(9)及R(11)分别独立地为 CxH2x-R(14), X为0,1或2, R(14)为C1-6烷基或苯基,其中苯基视情况可被C1-4烷 氧基取代; R(2)为氢; R(3)为CyH2y-R(16); y为0,1或2, R(16)为C1-6烷基、苯基或啶基,其中苯基视情况可 被卤素或C1-4烷氧基取代;或 R(3)为CHR(18)R(19); R(18)为氢或CzH2z-R(16),其中的R(16)的定义同前; z为1; R(19)为CONH2, R(4)为氢; R(30)与R(31)为氢; 或其药学可接受的盐类。 2.根据申请专利范围第1项的式I化合物,其中: A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7与A8分别独立地为CH; R(1)为C(O)OR(9)或COR(11); R(9)与R(11)分别独立地为CxH2x-R(14); X为0,1或2; R(14)为具有1,2,3或4个碳原子之烷基、苯基, 其中的苯基为不带取代基或经取代1,2或3个选自下 列的取代基:具有1,2,3或4个碳原子的烷氧基; R(2)为氢; R(3)为CyH2y-R(16); y为0,1或2, R(16)为具有1,2,3,4,5或6个碳原子之烷基、苯基或 啶基, 其中的苯基为不带取代基或经取代1,2或3个选自下 列的取代基:F、C1、Br、I、具有1,2,3或4个碳原子的 烷氧基; 或者 R(3)为CHR(18)R(19); R(18)为氢或CzH2z-R(16),其中的R(16)的定义同前; z为1; R(19)为CONH2; R(4)为氢; R(30)与R(31)为氢; 或其药学可接受的盐类。 3.根据申请专利范围第2项的式I化合物,其中的A1,A3 ,A5,A6,A7与A8分别独立地为CH,其中的A2及A4基中至多 有2个为氮。 4.根据申请专利范围第1项的式I化合物,其中: A1,A3,A5,A6,A7与A8分别独立地为CH,其中A2及A4基中至 多有2个为氮; R(1)为C(O)OR(9)或COR(11); R(9)与R(11)分别独立地为CxH2x-R(14); x为0,1或2; R(14)为具有1,2,3,4,5或6个碳原子之烷基或苯基, 其中的苯基为不带取代基或经取代1,2或3个选自下 列的取代基:具有1,2,3或4个碳原子的烷氧基; R(2)为氢; R(3)为CHR(18)R(19); R(18)为氢或CzH2z-R(16); R(16)为具有1,2,3,4,5或6个碳原子之烷基、苯基或 啶基,其中的苯基为不带取代基或经取代1,2或3个 选自下列的取代基:F、C1、Br、I、具有1,2,3或4个碳 原子的烷氧基; z为1; R(19)为CONH2; R(4)为氢; R(30)与R(31)为氢; 或其药学可接受的盐类。 5根据申请专利范围第1-3项中的式I化合物,其中: A1,A3,A5,A6,A7与A8分别独立地为CH,其中A2及A4基中至 多有一个为氮; R(1)为C(O)OR(9)或COR(11); R(9)与R(11)分别独立地为CxH2x-R(14); x为0,1或2; R(14)为具有1,2,3或4个碳原子之烷基、或苯基, 其中的苯基为不带取代基或经取代1,2或3个选自下 列的取代基:具有1,2,3或4个碳原子的烷氧基; R(2)为氢; R(3)为CyH2y-R(16); y为0,1或2; R(16)为具有1,2,3,4,5或6个碳原子之烷基、苯基或 啶基, 其中的苯基为不带取代基或经取代1,2或3个选自下 列的取代基:F、C1、Br、I、具有1,2,3或4个碳原子的 烷氧基; R(4)为氢; R(30)与R(31)为氢; 或其药学可接受的盐类。 6.根据申请专利范围第5项的式I的化合物,其中: A4为CH或氮;A1、A2、A3、A5、A6、A7与A8分别独立地为 CH,基中这些基中的至少五者为CH。 7.根据申请专利范围第6项的式I的化合物,其中: R(1)为C(O)OR(9)或COR(11); R(9)与R(11)分别独立地为CxH2x-R(14); x为0,1或2; R(14)为具有1,2,3或4个碳原子之烷基、或苯基, 其中的苯基为不带取代基或经取代1或2个选自下 列的取代基:具有1或2个碳原子的烷氧基; R(2)为氢; R(3)为CyH2y-R(16); y为0,1或2; R(16)为具有1,2,3个碳原子之烷基、苯基或啶基, 其中的苯基为不带取代基或经取代1或2个选自下 列的取代基:F、C1与具有1或2个碳原子的烷氧基; R(4)为氢; R(30)与R(31)为氢。 8.根据申请专利范围第7项的式I的化合物,其中: R(1)为C(O)OR(9)或COR(11); R(9)与R(11)分别独立地为CxH2x-R(14); x为0,1或2; R(14)为苯基,其中的苯基为不带取代基或经取代1或 2个选自下列的取代基:具有1或2个碳原子的烷氧基 ; R(2)为氢; R(3)为CyH2y-R(16); y为0,1或2; R(16)为具有1,2,3个碳原子之烷基、苯基或啶基, 其中的苯基为不带取代基或经取代1或2个选自下 列的取代基:F、C1、与具有1或2个碳原子的烷氧基; R(4)为氢; R(30)与R(31)为氢。 9.根据申请专利范围第1项的式I化合物或其药学可 接受的盐类,作为医药品的用途。 10.一种用作为Kvl.5通道阻断剂之医药组成物,其系 包含有效量的至少一种根据申请专利范围第1-8项 中之一或多项的式I化合物及/或其药学可接受的 盐类作为活性化合物,配合药学可接受的载剂与添 加物与,适当地,另外的一种或多种其他药学活性 化合物。 11.一种具有钾(K)+通道阻断作用之供治疗及预防钾 (K)+通道媒介的疾病之医药组成物,其包含根据申 请专利范围第1至8项中任一项的式I化合物及/或其 药学可接受的盐类。 12.一种供治疗及预防藉由作用电位延长以消除心 律不整之医药组成物,其包含根据申请专利范围第 1至8项中任一项的式I化合物及/或其药学可接受的 盐类。 13.一种供治疗及预防回路(reentry)心律不整之医药 组成物,其包含根据申请专利范围第1至8项中任一 项的式I化合物及/或其药学可接受的盐类。 14.一种供治疗及预防上心室的节律不整( supraventricular arrhythmias)之医药组成物,其包含根据 申请专利范围第1至8项中任一项的式I化合物及/或 其药学可接受的盐类。 15.一种供治疗及预防心房微纤维颤动或心房扑动 之医药组成物,其包含根据申请专利范围第1至8项 中任一项的式I化合物及/或其药学可接受的盐类 。 16.一种供终止心房微纤维颤动或心房扑动( cardioversion)之医药组成物,其包含根据申请专利范 围第1至8项中任一项的式I化合物及/或其药学可接 受的盐类。 |
