发明名称 具食慾抑制活性之类固醇类糖及其药学组合物
摘要 本发明揭示一种药学组合物,其包含来自 Trichocaulon属或Hoodia属植物之具食慾抑制活性的萃取物,其结构式如下所示:(1)本发明也揭示一种制备以及合成该萃取物及其类似物和衍生物之制程;本发明也利用该些萃取物以及化合物(1)和其类似物制造具有食慾抑制活性之药物。本发明更揭示化合物(1)之中间物的新颖合成方法。
申请公布号 TWI253932 申请公布日期 2006.05.01
申请号 TW091137164 申请日期 1998.06.02
申请人 CSIR股份有限公司 发明人 芬倪 芮缇夫 海雷登;罗伯特 乌雷格尔;罗娄夫 马休奴斯 贺拉克;罗宾 艾立克 李耳蒙斯;斐尼希 玛哈拉杰;罗芮 迪孟德 惠蒂尔
分类号 A61K35/78;A61P3/04 主分类号 A61K35/78
代理机构 代理人 洪澄文 台北市大安区信义路4段279号3楼;颜锦顺 台北市大安区信义路4段279号3楼
主权项 1.一种制备选自亚罗汉(Trichocaulon)属及丽杯角( Hoodia)属之一植物之萃取物的制程,上述亚罗汉( Trichocaulon)属植物为Trichocaulon piliferum种及 Trichocaulon officinale种,及上述丽杯角(Hoodia)属植物 为Hoodia currorii种、Hoodia gordonii种及Hoodia lugardii种, 该萃取物包括有一食慾抑制剂有效量之类固醇类 糖食慾抑制剂,其具有下式: 该制程包括以下步骤: 以溶剂处理收集到的植物材料,该溶剂为一种或多 种选自二氯甲烷、水、甲醇、已烷、乙酸乙酯或 其混合物; 萃取含有食慾抑制活性的部份, 将萃取溶液由植物材料分离出来, 去除萃取溶液的溶剂,以及 回收该萃取物。 2.一种制备选自亚罗汉(Trichocaulon)属及丽杯角( Hoodia)属之一植物之萃取物的制程,上述亚罗汉( Trichocaulon)属植物为Trichocaulon piliferum种及 Trichocaulon officinale种,及上述丽杯角(Hoodia)属植物 为Hoodia currorii种、Hoodia gordonii种及Hoodia lugardii种, 该萃取物包括有一食慾抑制剂有效量之类固醇类 糖食慾抑制剂,其具有下式: 该制程包括以下步骤: 压榨植物材料以由固态植物材料分离出汁液,以及 由该固态植物材料回收该汁液以形成该萃取物。 3.如申请专利范围第1或2项所述之制程,其包括进 一步以溶剂萃取以浓缩该萃取物中的活性剂。 4.如申请专利范围第3项所述之制程,其中在进一步 萃取步骤中之溶剂为一种或多种选自二氯甲烷、 水、甲醇、己烷、乙酸乙酯或其混合物。 5.如申请专利范围第1或2项所述之制程,其中包括 以色层管柱分析分离法浓缩萃取物中之活性剂的 步骤。 6.如申请专利范围第5项所述之制程,其中该色层管 柱分析分离法使用一种或多种选自氯仿、甲醇、 乙酸乙酯、己烷、或其混合物之溶剂作为冲堤液 。 7.如申请专利范围第5项所述之制程,其中包括利用 色层分析管柱完成分离,分管收集来自色层分析管 柱之冲堤液,估量各管冲堤液以侦测其食慾抑制活 性,以及挑选至少一管含有食慾抑制剂之冲堤液。 8.如申请专利范围第1或2项所述之制程,其中该萃 取物是加工成自由流动的粉末。 9.一种用于预防、治疗以及对抗肥胖之药学组合 物,其包括选自亚罗汉(Trichocaulon)属之Trichocaulon pi1 iferum种及Trichocaulon officinale种,及丽杯角(Hoodia)属 之Hoodia currorii种、Hoodia gordonii种及Hoodia lugardii种 之一植物之萃取物,该萃取物包括有一食慾抑制剂 有效量之类固醇类糖食慾抑制剂,其具有下式: ,且系由申请专利范围第1项或第2项所述之制程所 获得。 10.如申请专利范围第9项所述之药学组合物,系造 成或帮助投与该药学组合物之人类或动物的体重 减轻。 11.如申请专利范围第9项所述之药学组合物,其系 以单位剂量形式制备。 12.一种选自亚罗汉(Trichocaulon)属及丽杯角(Hoodia)属 之一植物之萃取物的使用,上述亚罗汉(Trichocaulon) 属植物为Trichocaulon pi1iferum种及Trichocaulon officinale 种,及上述丽杯角(Hoodia)属植物为Hoodia currorii种、 Hoodia gordonii种及Hoodia lugardii种,其系用于制备一种 抑制人类或动物食慾之组合物,其中该萃取物包括 有一食慾抑制剂有效量之类固醇类糖食慾抑制 剂,其具有下式: ,且系由申请专利范围第1项或第2项所述之制程所 获得。 13.如申请专利范围第12项所述之使用,其中该组合 物系用于造成或帮助食用该组合物的人类或动物 获得体重减轻。 14.如申请专利范围第12项所述之使用,其中该组合 物系用于治疗、预防或对抗肥胖。 15.如申请专利范围第12项所述之使用,其中该组合 物系一食品或饮品。 16.如申请专利范围第13项所述之使用,其中该组合 物系一食品或饮品。 17.如申请专利范围第14项所述之使用,其中该组合 物系一食品或饮品。 图式简单说明: 第1图显示由Trichocaulon属或Hoodia属植物萃取第一粗 食慾抑制萃取物以及纯化此第一粗食慾抑制萃取 物的流程图。 第2图显示一利用部分纯化的甲醇Trichocaulon pi1 iferum萃取物进行生物分析的抑制图。 第3图和第4图显示根据本发明之较佳实施例所制 备之Trichocaulon属和Hoodia属植物的萃取物之抑制图 。 第5图和第6图显示使用Hoodia gordonii种植物之之汁 液萃取物和喷雾乾燥的萃取物重复剂量分别处理 老鼠后,观察老鼠在-7~7天以及0~7天间的体重变化 百分比。
地址 南非