INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA.

摘要

Compuesto que tiene la estructura mostrada seguidamente: en la que: A y B son CH; X es C=O o CH2; Y es S(O)2-R1 donde R1 es fenilo, alquilo C1-C6 o heteroarilo que tiene de 5 a 6 átomos de anillo seleccionados de entre átomos de carbono y 1 ó 2 heteroátomos; N1 y N2 son átomos de nitrógeno; Q es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre halo, nitro, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NR7R8, OR7, SR7, alquilo C1C6-C(O)OR7, O-alquilo C1-C6-C(O)OR7, alquilo C1-C6-OR7, O-alquilo C1-C6-OR7, alquilo C1-C6-NR7R8, O-alquilo C1-C6-NR7R8, alquilo C1-C6-C(O)NR7R8, O-alquilo C1-C6-C(O)NR7R8, alquilo C1-C6-C(O)R7, O-alquilo C1-C6-C(O)R7, haloalquilo C1-C6, O-aralquilo, C(O)OR7, C(O) NR7R8, OC(O)NR7R8, NHC(O)R7, NHC(O)NR7R8, NR7S(O)2R1, NR7S(O)2R7, S(O)2R7 y S(O)2NR7, en la que R7 está opcionalmente sustituido por C(O)OH ó C(O)O-alquilo C1-C6; cada uno de R2 es H; R5 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, haloalquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, arilo C6-C10 no sustituido o sustituido, alquilo C1-C6-OR7, alquilo C1-C6-NR7R8, alquilo C1-C6-OC(O)R7, alquilo C1-C6-C(O)OR7, alquilo C1-C6-C(O)R7, OC(O) R7, C(O)OR7, C(O)R7, y miembros en los cuales el alquilo, R7 o R8 está independientemente sustituido con uno a tres grupos F, Cl, Br, I, OR7, SR7, NR7R8, OC(OR7), C(O)OR7, C(O)R7, C(O)NR7R8, NHC(NH)NH2, PO3, indolilo no sustituido o sustituido, o imidazolilo no sustituido o sustituido; R6 se selecciona de entre H, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6-OR7, alquilo C1-C6-NR7R8, haloalquilo C1-C6, halo, ciano, OR7, SR7, NR7R8, C(O)OR7, C(O)R7 y OC(O)R7 ; y R7 y R8 son independientemente H ó alquilo C1-C6; y las sales de adición de ácido y base de los mismos.