发明名称 |
中氮茚羧酸类化合物的合成方法 |
摘要 |
中氮茚羧酸类化合物的合成方法,其步骤是:在合适的溶剂中,由吡啶叶立得与缺电子烯烃进行1,3-偶极环加成,在氧化剂存在下直接得到中间体中氮茚化合物,中间体经过直接水解合成中氮茚羧酸类化合物:溶剂选自:N,N-二甲基甲酰胺、二甲苯、甲苯、苯、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、四氯化碳、水或二甲基亚砜,或其混合物;氧化剂是在催化剂存在下的空气、氧气;或是六价铬化合物、七价锰和四价锰化合物;或是金属配合物(Py)<SUB>4</SUB>M(HCrO<SUB>4</SUB>)<SUB> 2</SUB>,其中的M是钴、镍、铜。本发明可以采用价格较低的原料进行反应,降低了生产成本,并且使合成产率明显提高,使产率达到85%以上,甚至90%,同时减少了副产物。 |
申请公布号 |
CN1763039A |
申请公布日期 |
2006.04.26 |
申请号 |
CN200510094358.6 |
申请日期 |
2005.09.15 |
申请人 |
南京师范大学 |
发明人 |
王炳祥;徐助雄;袁生;戴亦军;沈健 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01);C07D221/00(2006.01);C07D209/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01) |
代理机构 |
南京知识律师事务所 |
代理人 |
栗仲平 |
主权项 |
1、一种中氮茚羧酸类化合物的合成方法,步骤如下:在合适的溶剂中,由吡啶叶立得与缺电子烯烃进行1,3-偶极环加成,在氧化剂存在下直接得到中间体中氮茚化合物,中间体经过直接水解合成中氮茚羧酸类化合物:<img file="A2005100943580002C1.GIF" wi="397" he="327" />其中化合物:3a:R<sup>2</sup>=H;R<sup>3</sup>=COPh; 3b:R<sup>2</sup>=H;R<sup>3</sup>=COCH<sub>3</sub>; 3c:R<sup>2</sup>=H;R<sup>3</sup>=C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>NO<sub>2</sub>,上述合成路线是:<img file="A2005100943580002C2.GIF" wi="1296" he="312" />其中化合物:1a:R<sup>3</sup>=COPh;1b:R<sup>3</sup>=COCH<sub>3</sub>;1c:R<sup>3</sup>=C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>NO<sub>2</sub> 3a:R<sup>2</sup>=H;R<sup>3</sup>=COPh; 3b:R<sup>2</sup>=H;R<sup>3</sup>=COCH<sub>3</sub>; 3c:R<sup>2</sup>=H;R<sup>3</sup>=C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>NO<sub>2</sub>。所述的合适的溶剂,选自:N,N-二甲基甲酰胺、二甲苯、甲苯、苯、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、四氯化碳、水或二甲基亚砜,或者它们的混合物;所述的氧化剂是在某些催化剂存在下的空气、氧气;或是六价铬的各种形式的化合物、七价锰和四价锰的各种形式的化合物;或是金属配合物(Py)<sub>4</sub>M(HCrO<sub>4</sub>)<sub>2</sub>,其中的金属M是钴、镍、铜。 |
地址 |
210097江苏省南京市宁海路122号 |