AZAINDOLES UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS PROTEINAS QUINASAS JAK U OTRAS PROTEINAS QUINASAS

摘要

Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, caracterizado porque: R1 es T-R' o es -Si(R')3; R2, R3, y R4 son, cada uno, independientemente halogeno, CN, NO2, o V-R'; X1, X2 y X3 son, cada uno, independientemente, N o CH, donde el átomo de H de CH está opcionalmente reemplazado por R5; x es 1, 2, 3 o 4; cada ocurrencia de R5 es independientemente halogeno, CN, NO2, o U-R'; T, V, y U son, cada uno, independientemente un enlace o una cadena de alquilideno de C1-6 opcionalmente sustituida, donde hsta dos unidades de metileno de la cadena están opcional e independientemente reemplazada pr -NR'-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-,-CONR'-, -NR'CO-, NR'CO2-, SO2NR'-, -NR'SO2- , -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2-, o -POR'-; y cada ocurrencia de R' es independientemente H o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alifático de C1-6, un anillo de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O o S, o un sistema anular bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos selecionados independientemente entre N, O o S; o dos ocurrencias de R' se toman junto con el/los átomo/s a los que están unidos para formar un anillo monocíclico o bicíclico de 3-12 miembros, opcionalmente suistituido, saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado que tiene 0-4 heteroátmos seleccionados independientemente entre N, O o S, con la condicion de que: b) si R1 es ciclopentilo sustituido, x es 1, X1 y X3 son CH, entonces X2 no es C-R5, cuando R5 es F o OMe; c) si R2 y R3 son simultáneamente H y R1 y R4 se seleccionan independientemente de H o Me, x es 1, X1 y X3 son CH, entonces X2 no es C-R5, cuando R5 es OMe, NO2, o F; d) si R1, R2, R3 y R4 son simultáneamente H, x es 1, R5 es -SMe, NH2 o NH-piperidina opcionalmente sustituida y, X1 y X2 son N, entonces X3 no es CH; e) si R2, R3 y R4 son simultáneamente H, X1, X2 y X3 son CH, y dos R5 forman un anillo bicíclico opcionalmente fusionado con el anillo al que están unidos, entonces, R1 no es CH2CH2N(Me)2, f) si R2 y R3 son simultáneamente H, R4 es NH2, y X1, X2 y X3 son CH; entonces R1 no es fenilo sustituido; g) si R2, R3 y R4 son simultáneamente H, entonces R1 no es Si(R')3, h) si R1, R2 y R4 son simultáneamente H y (i) X2 y X3 son CH o CR5 o (ii) cualquiera de X1, X2 o X3 son N, entonces R3 no es fenilo o fenilo sustituido con -O-fenilo o N(Me)2.