发明名称 DERIVADOS DE SULFONILPIRROLES CON ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA HISTONA DEACETILASA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y EL USO DE LAS MISMAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS.
摘要 Compuestos derivados de sulfonilpirroles como inhibidores de HDAC efectivos; composiciones farmacéuticas que los contienen utilizadas en el tratamiento de enfermedades mediadas por la actividad de la histona deacetilasa como cáncer, artropatías y condiciones inflamatorias. Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1) caracterizados porque R1 es H, alquilo C1-4, halogeno, o alcoxi C1-4; R2 es H, alquilo C1-4, R3 es H, alquilo C1-4, R4 es H, alquilo C1-4, halogeno, o alcoxi C1-4, R5 es H, alquilo C1-4, halogeno, o alcoxi C1-4, R6 es -T1-Q1, en donde T1 es un enlace, o alquileno C1-4; Q1 es Ar1, Aa1, Hh1, o Ah1, en donde Ar1 es fenilo, o fenilo sustituido por R61 y/o R62, en dodne R61 es alquilo C1-4, o -T2-N(R611)R612, en dodne ya sea T2 es un enlace, y R611 es H, alquilo C1-4, hidroxialquilo C2-4, alcoxi C1-4, alquilo C2-4, fenilalquiolo C1-4, o Har1-alquilo C1-4, en dodne Har1 está opcionalmente sustituido por R6111 y/o R6112, y es un anillo heteroaromáticvo insaturado monocíclico o bicíclico fusionado de 5 a 10 miembros que comprende uno a tres heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en N, O y sulfuro, en donde R6111 es halogeno, o alquilo C1-4, R6112 es alquilo C1-4, y R612 es H, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C2-4 o hidroxialquilo C2-4, o R611 y R612 en forma conjunta y con inclusion del átomo de N al cual están enlazados forman un anillo heterocíclico Het1, en donde Het 1 es morfolino, tiomorfolino, S-oxo- tiomorfolino, S,S-dioxo-tiomorfolino, piperidino, pirrolidino, piperazino, o 4N-(alquilo C1-4)-piperazino, o T2 es alquileno C1-4, o alquileno C2-4 interrumpido por O, y R611 es H, alquilo C1-4, hidroxialquilo C2-4, alcoxi C1-4 alquilo C2-4, fenilalquilo C1-4, o Har1-alquilo C1-4, en donde Har1 está opcionalmente sustituido por R6111y/o R6112, y es un anillo heteroaromático insaturado monocíclico o bicíclico fusionado de 5 a 10 miembros que comrpende uno a tres heteroátomos, cada uno de los cuales se seleciona del grupo que consiste en N, O y sulfuro, en donde R6111 es halogeno, o alquilo C1-4, R6112 es alquilo C1-4, y R612 es H, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C2-4 o hidroxialquilo C2-4, o R611 y R612 en forma conjunta y con inclusion del átomo de N al cual están enlazados forman un anillo heterocíclico Het1, en donde het1 es morfolino, tiomaorfolino, S-oxo-tiomorfolino, S,S-dioxo-tiomorfolino, piperidino, pirrolidino, piperazino, 4N-(alquilo C1-4)-piperazino, imidazolo, pirrolo o pirazolo, R62 es alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halogeno, ciano, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquilcarbonilamino C1-4, o alquilsulfonilamino C1-4, Aa1 es un radical bisarilo formado por dos grupos arilo, que se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en fenilo y naftilo, y que se unen mediante un enlace simple, Hh1 es un radical bis-heteroarilo formado por dos grupos heteroarilo, que se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en radicales heteroarilo monocíclicos de 5- o 6 miembros que comprende uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en N, O y sulfuro, y que se unen mediante un enlace simple, Ah1 es un radical heteroarilo o radical aril-heteroarilo formado por un grupo heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en radicales heteroarilo de 5 o 6 miembros monocíclicos que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en N, O y sulfuro, y un grupo arilo seleccioando del grupo que consiste en fenilo y naftilo, en dodne dichos grupos arilo y heteroarilo se unen mediante un enlace simple, R7 es hidroxilo, o Cic1, en donde Cic1 es un sistema de anillo de la formula (2) en donde A es C (carbono), B es C (carbono), R71 es H, halogeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4, R72 es H, halogeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4; M con inclusion de A y B es, ya sea un anillo Ar2 o un anillo Har2 en donde Ar2 es un anillo de benceno, Har2 es un anillo heteroaromático insaturado monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende uno a tres heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en N, O y sulfuro, y las sales de estos compuestos.
申请公布号 AR048427(A1) 申请公布日期 2006.04.26
申请号 AR2005P100915 申请日期 2005.03.10
申请人 ALTANA PHARMA AG 发明人 MAIER, THOMAS;BECKERS, THOMAS;BAR, THOMAS;GIMMNICH, PETRA;DULLWEBER, FRANK;VENNEMANN, MATTHIAS
分类号 A61K31/40;A61K31/4025;C07D207/48;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/12;(IPC1-7):C07D207/48;C07D209/14;C07D213/32;C07D213/38;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P9/10;A61K31/537;A61K31/404;A61K31/415;A61K31/443;C07D409/14;C07D333/34;C07D231/12 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人
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