发明名称 |
用于制备西酞普兰和依他普仑的中间体 |
摘要 |
本发明公开了制备5-烷氧羰基phthtalides的方法。5-烷氧羰基phthtalides可用于合成公知抗抑郁剂西酞普兰和依他普仑的合成。制备式(III)烷氧羰基phtalide的方法包括:(a)将式(VIIIa)化合物与甲醛和发烟硫酸反应,以及(b)向步骤(a)的反应中加入醇R<SUP>3</SUP>-OH;其中式(IIIa)化合物中的X和Y可各自独立地选自OR<SUP>1</SUP>、OR<SUP>2</SUP>、卤素(如Cl、Br、I)和NR;其中R、R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>独立地为H、C<SUP>-</SUP><SUB>1-6</SUB>烷基或苯基。 |
申请公布号 |
CN1761659A |
申请公布日期 |
2006.04.19 |
申请号 |
CN200480007510.6 |
申请日期 |
2004.03.17 |
申请人 |
H·隆德贝克有限公司 |
发明人 |
T·皮特尔科夫;A·卡斯特林;F·斯布洛吉奥;N·P·达尔伯格;J·扎农;S·索加尔德;R·E·洪布勒 |
分类号 |
C07D307/88(2006.01) |
主分类号 |
C07D307/88(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
关立新;王景朝 |
主权项 |
1.制备式(III)烷氧羰基phtalide的方法,<img file="A2004800075100002C1.GIF" wi="764" he="317" />该方法包括步骤:(a)将式(VIIIa)化合物与甲醛和发烟硫酸反应;<img file="A2004800075100002C2.GIF" wi="502" he="429" />以及(b)向步骤(a)的反应中加入醇R<sup>3</sup>-OH;其中式(VIIIa)中的X和Y独立选自OR<sup>1</sup>、OR<sup>2</sup>、卤素(如Cl、Br、I)和NR;其中R、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地为H或C<sub>1-6</sub>烷基;以及R<sup>3</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基或苯基。 |
地址 |
丹麦哥本哈根 |