反式－胡桐素酮中间体的制备和用于得到外消旋胡桐素A的胡桐素醇的手性分离

摘要

本发明的方法包括合成反式－胡桐素A酮中间体的工艺，该中间体用于外消旋反式－胡桐素A的合成。本发明进一步包括从胡桐素A和胡桐素B非对映体的混合物中除去外消旋胡桐素B非对映体的方法，通过结晶，从胡桐素A的合成的最后步骤中形成所述混合物。

主权项

1.一种合成反式-胡桐素A酮中间体的方法，包括如下步骤：1)在二氯甲烷溶液中逐步地使苯并吡喃中间体与四氯化钛，随后的二异丙基乙胺，随后的乙醛进行反应；2)在四氢呋喃中处理由如二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛的脱水剂产生的羟醛中间体以形成顺式和反式环状酮的混合物；3)在如叔戊醇的溶剂中使用如三乙胺的碱平衡顺式和反式环状酮以产生反式形式的沉淀物；和4)通过过滤分离结晶酮。