用作降低眼内压的药剂的10,10－二烷基前列腺烷酸衍生物

摘要

本发明提供一种治疗高眼压症或青光眼的方法，其包括将一种治疗有效量的由通式(I)表示的化合物投予一具有高眼压症或青光眼的动物；其中，虚线表示存在或不存在一个键，阴影楔形表示α(向下)构型，实心三角形表示β(向上)构型；B为一个单、双或三共价键；n为0至6；X为CH₂、S或O^－；Y为CO₂H的任一医药上可接受的盐，或CO₂R、CONR₂、CONHCH₂CH₂OH、CON(CH₂CH₂OH)₂、CH₂OR、P(O)(OR)₂、CONRSO₂R、SONR₂，或式(Ia)中的R为H，C_1－6烷基或C_2－6烯基；R²及R³为C_1－6线性烷基，它们可相同或不同，并且可彼此键接形成一个包含两者所共同连接的碳的环。

主权项

1、一种式I化合物于制造用于治疗哺乳动物高眼压症或青光眼的药物的用途，式I其中，虚线表示存在或不存在一个键，阴影楔形表示α(向下)构型，实心三角形表示β(向上)构型；B为一个单、双或三共价键；n为0至6；X为CH₂、S或O；Y为CO₂H的任一医药上可接受的盐或CO₂R、CONR₂、CONHCH₂CH₂OH、CON(CH₂CH₂OH)₂、CH₂OR、P(O)(OR)₂、CONRSO₂R、SONR₂或R为H、C_1-6烷基或C_2-6烯基；R²和R³为C_1-6线性烷基，它们可相同或不同，并且可彼此键接形成一个包含两者所共同连接的碳的环；R⁴为氢、R、C(＝O)R、或任一在生理条件下易于脱去从而使R⁴实事上为氢的基团；R⁵为氢或R；且R⁶为：i)氢；ii)一含有1至8个碳原子的线性或支链烃，其中可包含一个或多个双键或三键；或者所述烃的氧或卤素衍生物，其中，1至3个碳或氢原子可由氧或卤素取代；或者iii)芳氧基、杂芳氧基、C_3-8环烷氧基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基或C_3-10杂芳基，其中一个或多个碳由N、O或S取代；并且其可含有一个或多个选自由下列各基团组成的群组的取代基：卤素、三卤代甲基、氰基、硝基、氨基、羟基、C_6-10芳基、C_3-10杂芳基、芳氧基、杂芳氧基、C_1-6烷基、OR、SR以及SO₂R。