用于治疗HIV介导的疾病的非核苷逆转录酶抑制剂Ⅰ

摘要

本发明涉及新的式(I)杂环化合物及其可药用盐和溶剂化物，其中R¹、R⁴、X¹和X²如概述中所定义，还涉及用式(I)化合物来抑制或调控人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的方法，含有式(I)化合物与至少一种溶剂、载体或赋形剂的药物组合物，以及制备式(I)化合物的方法。所述化合物用于治疗涉及HIV和遗传相关性病毒的疾病。

主权项

1.式I化合物及其水合物、溶剂化物、包合物和酸加成盐，其中：X¹选自R⁵O、R⁵S(O)_n、R⁵CH₂、R⁵CH₂O、R⁵CH₂S(O)_n、R⁵OCH₂、R⁵S(O)_nCH₂和NR⁵R⁶；X²选自邻-亚苯基、1，2-亚环己烯基、O、S和NR⁷；R¹和R²：(i)各自独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6卤代烷硫基、卤素、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨酰基、硝基和氰基；或者(ii)一起是-CH＝CH-CH＝CH-；或者(iii)与它们所连接的碳一起形成含有一个或两个杂原子的5-或6-元杂芳族环或杂环，所述的杂原子独立地选自O、S和NH；R³和R⁴各自独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6卤代烷硫基、卤素、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨酰基、硝基和氰基；R⁵选自苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和吡咯基；其中，所述的苯基、所述的萘基、所述的吡啶基、所述的嘧啶基、所述的吡嗪基和所述的吡咯基任选被1-3个取代基取代，所述的取代基独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6卤代烷硫基、卤素、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨酰基、酰基、烷氧羰基、氨甲酰基、N-烷基氨甲酰基、N，N-二烷基氨甲酰基、硝基和氰基；R⁶为氢、C_1-6烷基或酰基；R⁷为氢或任选被1个或2个取代基取代的C_1-6烷基，所述的取代基独立地选自羟基、烷氧基、巯基、烷硫基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6磺酰基、卤素、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨基烷基、烷氨基烷基和二烷氨基烷基；n为0-2的整数；条件是如果X²为邻-亚苯基，那么R⁵不能为未被取代的苯基。