吡咯并三嗪和嘧啶化合物

摘要

式(I)或式(II)的促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)拮抗剂以及它们在治疗焦虑症、抑郁症和其它精神性疾病、神经性疾病以及治疗免疫、心血管或与心脏相关疾病及与心理失调和精神压力有关的结肠过敏中的用途。∴

主权项

1.式(51)化合物，以及其药学上可接受的盐形式：式(51)它们选自：其中R³为-NHCH(CH₂OMe)₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为Me，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(CH₂CH₂OMe)₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为Me，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(c-Pr)(CH₂CH₂CN)，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为Me，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(CH₂CH₂OMe)₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为Me，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(CH₂OMe)₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为Me，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(Et)₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为Me，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(Et)₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为Me，R4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(n-Pr)(CH₂CH₂CN)，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为Me，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(n-Bu)(CH₂CH₂CN)，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为Me，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(Et)(CH₂OMe)，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为Me，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(Et)₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(CH₂OMe)₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为(S)-NHCH(CH₂CH₂OMe)CH₂OMe，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为Me，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R₃为(S)-NHCH(CH₂CH₂OMe)CH₂OMe，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(CH₂CH₂OMe)₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为Cl，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NH(Et)，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为Me，R4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(Et)₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为Cl，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(CH₂OMe)₂，R^4a为Me，R4b为H，R4c为Cl，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为(S)-NHCH(CH₂CH₂OMe)CH₂OMe，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为Cl，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(Et)₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为(S)-NHCH(CH₂CH₂OMe)CH₂OMe，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为Me，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(Et)₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为Me，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(c-Pr)(CH₂CH₂CN)，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(c-Pr)(CH₂CH₂CN)，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为Me，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(Et)(CH₂OMe)，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(Et)(CH₂OMe)，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为Me，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(Et)₂，R^4a为Br，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(CH₂CH₂OMe)₂，R^4a为Br，R^4d为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(CH₂OMe)₂，R^4a为Br，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(Et)₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为Cl，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(Et)₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为OMe，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(Et)₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为OMe，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(CH₂CH₂OMe)₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为Cl，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(CH₂OMe)₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为Cl，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(Pr)(CH₂CH₂CN)，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为Cl，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-N(Bu)(Et)，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为Cl，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(Et)CH₂OMe，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为Cl，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(Et)₂，R^4a为Cl，R^4b为H，R^4c为Cl，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(Et)₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为Me，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NHCH(Et)₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为Cl，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；其中R³为-NEt₂，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物；和其中R³为-N(Pr)(CH₂CH₂CN)，R^4a为Me，R^4b为H，R^4c为OMe，R^4d为H，R^4e为H的式(51)化合物。