| 摘要 |
<p>Vynález se týká zpusobu prípravy 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''-<methoxy>fenoxy)ethyl}amino]-propan-2-ol, tj. karvedilolu, jakoz i jeho opticky aktivního R nebo S enantiomeru, smesí enantiomeru a adicních solí techto sloucenin s kyselinou, reakcí 4-(oxiranylmethoxy)-9H-karbazolu nebo jeho R nebo S enantiomeru se sekundárním aminem N-[2-(2'-<methoxy>-fenoxy)-ethyl]-benzylaminem vzorce V se provádí v protickém organickém rozpoustedle a takto vzniklý 1-[N-{benzyl}-2'-({2''-<methoxy>-fenoxy)-ethyl}-amino]-3-[9'''H-karbazol-4'''-yloxyl]-propan-2-ol (benzylkarvedilol) se zpusobem známým per se debenzyluje katalytickou hydrogenacía takto získaný 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''-<methoxy>-fenoxy)-ethyl}-amino]-propan-2-ol, pokud je to zádoucí, se nechá reagovat zpusobem známým per se s anorganickými nebo organickými kyselinami za vzniku jeho adicních solí s kyselinou, nebo, pokud je to zádoucí, se uvolní volná bázekarvedilolu vzorce I z jeho adicních solí s kyselinou a pokud je to zádoucí, prevede se volná báze karvedilolu na jiné adicní soli s kyselinou a/nebo, pokud je to zádoucí, separují se enantiomery. Výhodne se benzylkarvedilol neizoluje z reakcní smesi, v níz byl pred debenzylacní reakcí pripraven.</p> |
