| 主权项 |
1.一种式(I)之化合物: 式中 R1系选自于苯基、啶基、吩基及喃基所组 成之群组,各R1系视需要被R2基取代; R2系选自于CF3、NH-R3、NR3R4、 所组成之群组; R3和R4系独立地选自于烷基(C1-C6)所组成之群组; R5系选自于氢、烷基(C1-C6)及炔基(C2-C6)所组成之群 组; R6系选自于烷基(C1-C6)、苯基及单取代苯基所组成 之群组; R7系选自于氢所组成之群组; X是O;以及 n是1; 及其医药上可接受之盐。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1是 且其中R5和R6系如就式(I)所述者。 3.根据申请专利范围第2项之化合物,其中R5系选自 于甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基及2-丙 炔基所组成之群组;而R6系选自于甲基、乙基、正 丙基及正丁基所组成之群组。 4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1是 且其中R5和R6系如就式(I)所述者。 5.根据申请专利范围第4项之化合物,其中R5系选自 于甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基及2-丙 炔基所组成之群组;而R6系选自于甲基、乙基、正 丙基、异丙基、正丁基、苯基及4-甲氧基-苯基所 组成之群组。 6.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1是 且其中n和R7系如就式(I)所述者。 7.根据申请专利范围第6项之化合物,其中n是1且R7 是氢。 8.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1是 且其中n和R7系如就式(I)所述者。 9.根据申请专利范围第8项之化合物,其中n是1且R7 是氢。 10.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1系选自 于苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三 氟甲基苯基、喃-2-基、吩-2-基、啶-2-基、 啶-3-基及啶-4-基所组成之群组。 11.根据申请专利范围第2和3项之化合物,其中该化 合物系选自于下列所组成之群组: N-乙基-N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]- 乙醯胺; N-甲基-N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]- 乙醯胺; N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正丙 基)-乙醯胺; N-(正丁基)-N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯 基]-乙醯胺;及 N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(2-丙炔 基)-乙醯胺。 12.根据申请专利范围第4和5项之化合物,其中该化 合物系选自于下列所组成之群组: N-乙基-N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]- 甲烷磺醯胺; N-乙基-N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-4- 甲氧基-苯磺醯胺; N-乙基-N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]- 苯磺醯胺; N-甲基-N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]- 甲烷磺醯胺; N-(正丁基)-N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯 基]-4-甲氧基-苯磺醯胺; N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正丙 基)-4-甲氧基-苯磺醯胺; N-甲基-N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-4- 甲氧基-苯磺醯胺; N-(正丁基)-N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯 基]-4-苯磺醯胺; N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正丙 基)-苯磺醯胺; N-甲基-N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-4- 苯磺醯胺; N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正丙 基)-甲烷磺醯胺; N-(正丁基)-N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯 基]-甲烷磺醯胺; N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(丙-2- 炔基)-甲烷磺醯胺; N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正丙 基)-乙烷磺醯胺; N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正乙 基)-乙烷磺醯胺; N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正丙-2 -炔基)-丙烷-2-磺醯胺; N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-甲基- 乙烷磺醯胺; N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正丁 基)-乙烷磺醯胺; N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-甲基- 丙烷-2-磺醯胺; N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-乙基- 丙烷-2-磺醯胺; N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正丁 基)-丙烷-2-磺醯胺;及 N-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]-N-(正丙 基)-丙烷-2-磺醯胺。 13.根据申请专利范围第6和7项之化合物,其中该化 合物是1-[3-(3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)-苯基]- 咯烷-2-酮。 14.根据申请专利范围第8和9项之化合物,其中该化 合物是7-(3-(2-异唑烷基-1,1-二氧化物)-苯基)-3-硝 基-唑并[1,5-a]嘧啶。 15.根据申请专利范围第10项之化合物,其中该化合 物系选自于下列所组成之群组: 3-硝基-7-苯基-唑并[1,5-a]嘧啶; 3-硝基-7-(2-三氟甲基-苯基)-唑并[1,5-a]嘧啶; 3-硝基-7-(3-三氟甲基-苯基)-唑并[1,5-a]嘧啶; 3-硝基-7-(4-三氟甲基-苯基)-唑并[1,5-a]嘧啶; 7-喃-2-基-3-硝基-唑并[1,5-a]嘧啶; 3-硝基-7-吩-2-基-唑并[1,5-a]嘧啶; 3-硝基-7-啶-2-基-唑并[1,5-a]嘧啶; 3-硝基-7-啶-3-基-唑并[1,5-a]嘧啶;及 3-硝基-7-啶-4-基-唑并[1,5-a]嘧啶。 16.一种制备根据申请专利范围第1项之式(I)化合物 或其医药上可接受之盐的方法,其包括使中间物(II )与4-硝基-2H-唑-3-基胺(III)反应: 式中R1系如就(1)所定义者,而Q是一个选自于N(二烷 基(C1-C6))、烷硫基(C1-C6)和烷氧基(C1-C6)所组成群组 之适当离去基, 及/或,用酸处理申请专利范围第1项之化合物(呈自 由硷形式)以形成其盐类。 17.根据申请专利范围第16项之方法,其包括利用式 中Q系选自于二甲胺基、甲硫基和甲氧基所组成群 组的式(II)中间物。 18.一种用于治疗或预防哺乳动物中与GABAA受体调 节有关之疾病的组成物,其包含有效量之申请专利 范围第1项之化合物。 19.一种用于治疗或预防哺乳动物中与1-GABAA受体 调节有关之疾病的组成物,其包含有效量之申请专 利范围第1项之化合物。 20.一种用于治疗或预防哺乳动物中与2-GABAA受体 调节有关之疾病的组成物,其包含有效量之申请专 利范围第1项之化合物。 21.一种用于治疗或预防哺乳动物中焦虑的组成物, 其包含有效量之申请专利范围第1项之化合物。 22.一种用于治疗或预防哺乳动物中癫痫的组成物, 其包含有效量之申请专利范围第1项之化合物。 23.一种用于治疗或预防哺乳动物中睡眠失调的组 成物,其包含有效量之申请专利范围第1项之化合 物。 24.一种用于治疗或预防哺乳动物中失眠的组成物, 其包含有效量之申请专利范围第1项之化合物。 25.一种在哺乳动物中诱导镇静-催眠状态的组成物 ,其包含有效量之申请专利范围第1项之化合物。 26.一种在哺乳动物中诱导麻醉的组成物,其包含有 效量之申请专利范围第1项之化合物。 27.一种在哺乳动物中调节诱导睡眠所需时间及其 持续时间的组成物,其包含有效量之申请专利范围 第1项之化合物。 28.一种在哺乳动物中诱导肌肉松弛作用的组成物, 其包含有效量之申请专利范围第1项之化合物。 29.一种根据申请专利范围第1项之化合物用于制备 治疗或预防与GABAA受体调节有关之疾病之药物的 用途。 30.一种根据申请专利范围第1项之化合物用于制备 治疗或预防焦虑、癫痫、睡眠失调、失眠、诱导 镇静-催眠状态、诱导麻醉、诱导肌肉松弛作用或 调节诱导睡眠所需时间及其持续时间之药物的用 途。 31.一种根据申请专利范围第1项之化合物用于制造 治疗或预防哺乳动物中与GABAA受体调节有关之疾 病之药物的用途。 32.一种根据申请专利范围第1项之化合物用于制造 治疗或预防哺乳动物中与1-GABAA受体调节有关之 疾病之药物的用途。 33.一种根据申请专利范围第1项之化合物用于制造 治疗或预防哺乳动物中与2-GABAA受体调节有关之 疾病之药物的用途。 34.一种根据申请专利范围第1项之化合物用于制造 治疗或预防哺乳动物焦虑之药物的用途。 35.一种根据申请专利范围第1项之化合物用于制造 治疗或预防哺乳动物癫痫之药物的用途。 36.一种根据申请专利范围第1项之化合物用于制造 治疗或预防哺乳动物睡眠失调之药物的用途。 37.一种根据申请专利范围第1项之化合物用于制造 治疗或预防哺乳动物失眠之药物的用途。 38.一种根据申请专利范围第1项之化合物用于制造 在哺乳动物中诱导镇静-催眠状态之药物的用途。 39.一种根据申请专利范围第1项之化合物用于制造 在哺乳动物中诱导麻醉之药物的用途。 40.一种根据申请专利范围第1项之化合物用于制造 在哺乳动物中调节诱导睡眠所需时间及其持续时 间之药物的用途。 41.一种根据申请专利范围第1项之化合物用于制造 在哺乳动物中诱导肌肉松弛作用之药物的用途。 |
