光学活性蒽环灵的合成方法

摘要

本申请记载了光学活性蒽环灵的合成方法，该方法的特征在于存在关键的中间体-(R)2-羟基-1，2，3，4-四氢萘，它由5，8-二烷氧基-3，4-二氢萘经过酰化、不对称二羟基化，形成酰氯，然后脱氯化氢，最后经水解制备而成。

主权项

1.式VIII蒽环灵化合物的制备方法： 其中R₁＝H，OH，OCH₃；R₂＝H，OH，O-酰基，其中酰基基团选自 甲酰基，乙酰基，单或双氯乙酰基；R₃＝X，Y或Z，其中 包括形成式(I)中间体： 其中R＝甲基， 其特征在于，所述的式(I)中间体化合物由式(II)5，8-二烷氧基-3，4- 二氧化萘作为起始物制备： 其中R＝甲基 通过如下步骤制备： a)式(II)5，8-二烷氧基-3，4-二氢化萘，在-35℃到25℃的温度间， 在存在过量三氯化铝的情况下，用乙酰氯经一步酰化，形成相应的酰 基衍生物(III)， 其中R＝甲基 b)式(III)酰基衍生物用催化量的锇经过对映异构选择性羟基化 反应，形成式(IV)二醇化合物 其中R＝甲基 c)式(IV)二醇化合物通过直接还原反应，或者通过氯乙酸酯(V) 与原乙酸三甲酯和三甲基硅烷氯化物反应，然后根据已知的方法 还原，形成乙酸酯(VI) d)式(VI)乙酸酯水解生成式(I)化合物， 式(I)化合物通过已知的方法转变成式VII蒽环灵酮化合物 其中R₁＝H，OH，OCH₃，R₂＝H，OH，O-酰基，其中酰基基团选自 甲酰基，乙酰基，单或双氯乙酰基，利用已知技术，这个化合物最终 将形成如权利要求1定义的式VIII蒽环灵化合物。