用于减少脂质体诱导的补体激活的脂质体组合物

摘要

本发明提供了当体内给予含有包载治疗剂的脂质体制剂时减少补体激活的方法。该方法提供了具有聚乙二醇衍生的中性脂质聚合物的脂质体。

主权项

1.用于制备当体内给予含有包载治疗剂的脂质体时减少脂质体诱导的补体激活的药物的脂质体组合物，包括由成囊脂质和1-10摩尔％的下式表示的中性脂质聚合物以及余量的成囊脂质组成的脂质体：其中R¹和R²各自为具有8到24个碳原子的烷基或链烯基链；n＝10-300，Z选自C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃烷基醚、n-甲基酰胺、二甲基酰胺、甲基碳酸酯、二甲基碳酸酯、氨基甲酸酯、酰胺、n-甲基乙酰胺、羟基、苄氧基、羧酸酯、和C₁-C₃烷基碳酸酯，或芳基碳酸酯；和L选自(i)-X-(C＝O)-Y-CH₂-、(ii)-X-(C＝O)-、和(iii)-X-CH₂-，其中X和Y独立地选自氧、NH、和直接键，条件是当L为-X-(C＝O)-时，X不是NH。