| 发明名称 | N－胍基烷基酰胺、其制备、其应用、和含有它们的药物制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中A、L、Y和k具有在权利要求中给出的含义。式(I)化合物是有价值的药理活性化合物。它们表现出强的抗血栓形成作用，并且适于治疗和预防心血管疾病例如血栓栓塞疾病或再狭窄。它们是血液凝固酶因子Xa和/或因子VIIa的可逆抑制剂，并且通常可用于治疗其中存在不需要的因子Xa和/或因子VIIa活性的病症，或者治疗或预防需要抑制因子Xa和/或因子VIIa的病症。本发明还涉及制备式I化合物的方法，其应用，特别是作为活性组分在药物中的应用，以及含有它们的药物制剂。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1249026C | 申请公布日期 | 2006.04.05 |
| 申请号 | CN00815140.7 | 申请日期 | 2000.10.21 |
| 申请人 | 萨诺费－阿文蒂斯德国有限公司 | 发明人 | O·克林勒;G·佐勒;E·迪弗萨;F·艾尔－欧贝迪;A·瓦尔瑟;J·欧斯特莱姆 |
| 分类号 | C07C279/14(2006.01);A61K31/16(2006.01) | 主分类号 | C07C279/14(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 刘明海 |
| 主权项 | 1.所有其立体异构形式的式I化合物或其任意比例的混合物或其生理可接受盐<img file="C008151400002C1.GIF" wi="888" he="489" />其中一个基团Y是携带式II基团的碳原子 R<sup>0</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O- II并且有0、1或2个基团Y是氮原子，余下的Y是携带R<sup>1</sup>的碳原子，其中基团Y是彼此独立的，并且可相同或不同；L选自氢；A选自R<sup>3</sup>O-和R<sup>4</sup>R<sup>5</sup>N-；k是1、2、3或4；n是0、1、2、3或4；R<sup>0</sup>选自苯基和吡啶基，其中基团R<sup>0</sup>未取代或者被一个或多个相同或不同的基团R<sup>2</sup>取代；R<sup>1</sup>选自氢、卤素、硝基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基-、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基和R<sup>11</sup>R<sup>12</sup>N-，其中基团R<sup>1</sup>彼此是独立的，并且可相同或不同，或者两个基团R<sup>1</sup>与相邻环碳原子键合，并且与它们所键合的碳原子一起形成与式I中的环稠合的芳环，其中两个R<sup>1</sup>形成的环未取代或者被一个或多个相同或不同的取代基R<sup>13</sup>取代；R<sup>2</sup>选自卤素、硝基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基-和三氟甲基；R<sup>3</sup>选自氢和(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基；R<sup>4</sup>选自氢和(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基；R<sup>5</sup>选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基、苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-和吡啶基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，其中存在于R<sup>5</sup>中的苯基未取代或者被一个或多个相同或不同的取代基R<sup>13</sup>取代，R<sup>11</sup>是氢，R<sup>12</sup>选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、羟基羰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基羰基-和(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基羰基-；R<sup>13</sup>选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基和三氟甲基。 | ||
| 地址 | 德国法兰克福 | ||