| 主权项 |
1.一种如下式(I)化合物, 其中: -R1、R2=H、-CH3、-CH(CH3)2、-OCH3、-Cl、-CF3、-OCF3、- SCH3; -R3=可由羧基胜A水解之胺基酸基团; -R4=硷性胺基酸基团。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其具有如下式(I) : 其中: -R1、R2=H、-CH3、-CH(CH3)2、-OCH3、-Cl、-CF3、-OCF3、- SCH3; -R3=疏水胺基酸基团; -R4=精胺酸或离胺酸基团。 3.如申请专利范围第1或2项之化合物,其特征在于R1 =H以及R2=-SCH3。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其特征在于R3系 选自下列胺基酸基团: -酪胺酸, -苯基丙胺酸, -丙胺酸, -缬胺酸, -白胺酸, -异白胺酸, -苯基甘胺酸。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其特征在于R3表 示苯基丙胺酸。 6.如申请专利范围第3项之化合物,其特征在于R3表 示苯基丙胺酸。 7.如申请专利范围第1项之化合物,其特征在于R3表 示苯基丙胺酸或酪胺酸以及R4表示精胺酸或离胺 酸。 8.如申请专利范围第3项之化合物,其特征在于R3表 示苯基丙胺酸或酪胺酸以及R4表示精胺酸或离胺 酸。 9.如申请专利范围第1项之化合物,其特征在于R3为 酪胺酸。 10.如申请专利范围第3项之化合物,其特征在于R3为 酪胺酸。 11.如申请专利范围第1项之化合物,其特征在于R1系 选自-H及-CH3,以及R2系选自CH3、O-CH3、及-S-CH3。 12.如申请专利范围第1项之化合物,其具有式(I), 该化合物系选自下列化合物组成的组群,其中: 13.如申请专利范围第1项之化合物,其特征在于其 为4-MTPAFYR(4-甲硫基苯基偶氮甲醯基酪胺醯基精胺 酸)。 14.一种检定分析于一生物试样之羧基胜肢N或羧 基胜U之活性之方法,其中: -该试样系与如申请专利范围第1至13项中任一项之 式(I)化合物以及与羧基胜A于可让试样水解之 条件下接触;以及 -测量含式(I)基质之试样与羧基胜A之着色 减少,该着色系由于式(I)基质藉试样之CPN或CPU以 及藉CPA双重水解所致。 15.如申请专利范围第14项之方法,其特征在于R1=H及 R2=-S-CH3。 16.如申请专利范围第14或15项之方法,该基质为 精胺酸或离胺酸基团。 17.如申请专利范围第14或15项之方法,其特征在于 该基质为一种式(I)化合物其中R3系选自下列胺 基酸基团: -酪胺酸, -苯基丙胺酸, -丙胺酸, -缬胺酸, -白胺酸, -异白胺酸, -苯基甘胺酸。 18.如申请专利范围第14或15项之方法,其特征在于 该R3为酪胺酸。 19.如申请专利范围第14或15项之方法,其特征在于 该基质为其中R3表示苯基丙胺酸之式(I)化合物 。 20.如申请专利范围第14或15项之方法,其特征在于 该基质为其中R3表示苯基丙胺酸以及R4表示精胺 酸或离胺酸之式(I)化合物。 21.如申请专利范围第14或15项之方法,其特征在于 该基质为一种式(I)化合物其中R1系选自-H及-CH3 以及R2系选自CH3、O-CH3及-S-CH3。 22.如申请专利范围第14项之方法,其特征在于该 基质为一种式(I)化合物: 该化合物系选自下列化合物组成的组群,其中: 23.如申请专利范围第14、15或22项中任一项之方法, 其中该式(I)化合物为4-MTPAFYR(4-甲硫基苯基偶氮甲 醯基酪胺醯基精胺酸)。 24.如申请专利范围第14、15或22项中任一项之方法, 其特征在于该混合物之光密度系于未添加CPA之下 测量,然后于添加CPA后测量。 25.如申请专利范围第14、15或22项中任一项之方法, 其特征在于该测量得之着色减少系与校准曲线数 値比对。 26.如申请专利范围第14、15或22项中任一项之方法, 其特征在于该试样为血样。 27.如申请专利范围第26项之方法,其特征在于该试 样为血浆。 28.如申请专利范围第14、15或22项中任一项之方法, 其特征在于该CPA为胰CPA。 29.如申请专利范围第14、15或22项中任一项之方法, 其特征在于该欲试验之试样系与活化剂缓冲液并 存一段获得欲测量活性之羧基胜U活化所需时 间,然后与丝胺酸蛋白抑制剂接触。 30.如申请专利范围第29项之方法,其特征在于式(I) 基质系与活化剂缓冲液同时添加,或与丝胺酸蛋 白抑制剂同时或紧接于其后添加。 31.如申请专利范围第29项之方法,其特征在于该活 化系使用凝血/凝血调理素复体方法进行。 32.如申请专利范围第14、15或22项中任一项之方法, 其中该羧基胜每为一种CPU。 33.一种检定分析一试样之组成性CPN或CPU以及该试 样之可活化CPN或CPU活性之方法,其特征在于比较试 样对式(I)基质之水解活性,将试样与活化剂缓冲 液并存一段获得欲测量活性之羧基胜U活化所 需时间后,随后与丝胺酸蛋白抑制剂并存,观察 所得水解活性与如申请专利范围第14项之于无活 化剂缓冲液存在下,试样对式(I)基质之水解活性 做比较。 34.如申请专利范围第32项之方法,其特征在于该CPU 为TAFI。 35.如申请专利范围第29或30项中任一项之方法,其 特征在于该试样系于有以及无特定TAFI抑制剂存在 下处理。 36.如申请专利范围第29或30项中任一项之方法,其 特征在于该特定TAFI抑制剂为CPI。 37.一种检定分析血样之经活化凝血可活化纤维 蛋白分解抑制剂(Thrombin Activatable Fibrinolysis Inhibitor, TAFI)之方法,该方法包含下列步骤: a)将第一份试样与特定TAFI抑制剂并存,以及根据申 请专利范围第29项之方法处理之, b)使用如申请专利范围第29项之方法但于无特定 TAFI抑制剂存在下处理第二份试样, c)测量第一份与第二份间之OD,表示试样中经活 化之TAFI活性。 38.如申请专利范围第37项之方法,该方法系用于区 别同一试样之组成性TAFI活性与可活化TAFI活性,其 特定位置第三份试样之水解活性系于无活化剂缓 冲液存在下对式(I)基质测量。 39.一种如申请专利范围第1至13项中任一项之式(I) 化合物之用途,其系用于检定分析试样之羧基胜 N或U之催化活性。 40.如申请专利范围第39项之用途,其中该羧基胜 为一种CPU。 41.如申请专利范围第40项之用途,其特征在于该羧 基胜为TAFI。 42.一种检定分析一试样之CPN或CPU活性之套件组,包 含一种色原基质,该基质系由如申请专利范围 第1至13项中任一项之化合物组成。 43.如申请专利范围第42项之套件组,其中该羧基胜 为一种CPU。 44.一种检定分析一生物试样之TAFI活性之套件组, 包含 -一种TAFI活化剂缓冲液; -羧基胜A; -一种如申请专利范围第1至13项中任一项之式(I) 基质; -一种TAFI抑制剂。 图式简单说明: 图1:不同式(I)合成化合物之吸收光谱,使用紫外光- 可见光分光光度计测量。 图2:藉酸水解进行AAFFR分析。 图3:由TAFI缺乏血浆以过量经纯化TAFI获得0至26微克 /毫升浓度范围产生的校准曲线。 图4:以滙集血浆产生的某种浓度范围之校准曲线 。校准系以凝血产生方法进行。比色剂量系以 色原基质4-MTPAFYP进行。 |
