| 主权项 |
1.一种含有调控主成份溶离之制药用基质-膜衣锭 剂,其特征为,该锭剂 (a)具有可被水膨胀之基质核心, (i)其含有以结合型马雌激素天然混合物作为主成 份、以制成制药用预处方均匀乾燥萃取物之形式 深埋其中,于此, 该乾燥萃取物含有每份量载体物质明确(以主要荷 尔蒙成份为根据)而标准化之结合型马雌激素天然 混合物之主成份含量,而该主成份含量藉由从含有 结合型马雌激素之天然混合物之水溶液喷洒至一 种粉末状及/或颗粒状由微结晶纤维素组,或是一 种由微结晶纤维素与乳糖混合物之制药用载体物 质上,并加以乾燥而完成涂抹; (ii)其可被水膨胀之基质系由一种可制成锭剂之组 成所形成,其含有至少一种来自于胶体生成制药用 聚合物组之支架生成剂(Gerstbildner)(基质生成剂 Matrixbildner),以及有需要时一种或是数种来自于其 他支架生成剂组之其他制药用制锭辅助剂、充填 剂、黏合剂、水溶性渗透压剂以及滑动剂, 于其中该基质核心为一种被制成锭剂之混合物,其 由制药用预处方均匀乾燥萃取物与至少一种胶体 生成制药用聚合物支架生成剂(基质生成剂),且于 需要时与一种或数种其他制药用制锭辅助剂所组 成, 而且该锭剂 (b)加上一层包覆基质核心、生成膜衣之外罩,其组 成包含 (i)至少一种忌水性制药用膜衣生成剂,以及 (ii)有需要时制药用之软化剂及/或孔隙生成剂及/ 或亲水性聚合物。 2.根据申请专利范围第1项所述之基质-膜衣锭剂, 其特征为,来自于胶体生成制药用聚合物该组之支 架生成剂(基质生成剂)系为胶体生成制药用聚合 性载体物质,其来自于纤维素衍生物、淀粉衍生物 、以及纤维素-及淀粉衍生物该组。 3.根据申请专利范围第1项所述之基质-膜衣锭剂, 其特征为,功能为其他制药用制锭辅助剂之其他支 架生成剂,系指微结晶纤维素而言。 4.根据申请专利范围第1项所述之基质-膜衣锭剂, 其特征为,该等滑动剂系指流动调整剂、润滑剂、 及/或脱膜剂等。 5.根据申请专利范围第2项所述之基质-膜衣锭剂, 其特征为,该胶体生成制药用聚合性载体物质系为 一种纤维素衍生物。 6.根据申请专利范围第5项所述之基质-膜衣锭剂, 其特征为,该纤维素衍生物系从包含氢氧丙基纤维 素(HPC)、氢氧丙基甲基纤维素(HPMC)及/或羧基甲基 纤维素(CMC)组中所挑选。 7.根据申请专利范围第5项所述之基质-膜衣锭剂, 其特征为,该基质核心包含至少一种来自于纤维素 衍生物组之胶体生成制药用聚合性载体物质,及作 为其他辅助剂包含至少一种微结晶纤维素作为其 他之支架生成剂,及/或有需要时以乳糖作为水溶 性物质,以及有需要时以氯化钠作为渗透压剂。 8.根据申请专利范围第5项所述之基质-膜衣锭剂, 其特征为,该可被水膨胀之基质含有20至50个重量- 部份量来自于纤维素衍生物组之胶体生成制药用 聚合性载体物质,及在作为其他制药用辅助剂上含 有10至30个重量-部份量之微结晶纤维素作为其他 之支架生成剂,以及40至70个重量-部份量之水溶性 物质,及有需要时0.1至3个重量-部份量之渗透压剂 。 9.根据申请专利范围第8项所述之基质-膜衣锭剂, 其特征为,该可被水膨胀之基质含有20至50个重量- 部份量之氢氧丙基纤维素(HPC)作为胶体生成制药 用聚合性载体物质,及在作为其他制药用制锭辅助 剂上含有10至30个重量-部份量之微结晶纤维素,以 及40至70个重量-部份量之乳糖作为水溶性物质,与0 .1至3个重量-部分量之氯化钠作为渗透压剂。 10.根据申请专利范围第1项所述之基质-膜衣锭剂, 其特征为,该基质核心包含一润滑剂,以作为额外 之辅助剂。 11.根据申请专利范围第10项所述之基质-膜衣锭剂, 其特征为,该润滑剂系为硬脂酸镁。 12.根据申请专利范围第1项所述之基质-膜衣锭剂, 其特征为,以主成份形式包含在基质核心内之均匀 “乾燥萃取物",为一于制药用载体物质上以分布 均匀方式制成结合型雌激素天然混合物之预处方 药。 13.根据申请专利范围第1项所述之基质-膜衣锭剂, 其特征为,该外罩包含作为忌水性制药用膜衣生成 剂使用之聚2-甲基丙烯酸盐,作为软化剂使用之三 乙基柠檬酸盐,及作为孔隙生成剂使用之聚乙二醇 6000(PEG6000),以及有需要时尚包含滑石粉及/或氢氧 丙基甲基纤维素。 14.根据申请专利范围第13项所述之基质-膜衣锭剂, 其特征为,该外罩以基质核心为100个重量百分比为 根据,含有份量占0.1至1个重量百分比之聚2-甲基丙 烯酸盐、份量占0.05至0.5个重量百分比之三乙基柠 檬酸盐、份量占0.01至0.5个重量百分比之聚乙二醇 6000,及/或份量占0.01至0.5个重量百分比之氢氧丙基 甲基纤维素。 15.根据申请专利范围第1项所述之基质-膜衣锭剂, 其特征为,该基质-膜衣锭剂包含外罩在内,以每锭 剂主成分含量之总重量为0.3mg、0.625mg、0.9mg、1.25 mg或是2.5mg结合型马雌激素天然混合物之锭剂强度 存在。 16.根据申请专利范围第1项或第15项所述之基质-膜 衣锭剂,其特征为,锭剂强度为主成分含量0.3mg及0. 625mg之基质-膜衣锭剂,具有一以雌酮及马烯雌酮为 总和所测得主成份溶离之溶离模式图,其在2小时 内为19至49%,5小时内为66至96%,以及8小时后为>80%。 17.根据申请专利范围第1项或第15项所述之基质-膜 衣锭剂,其特征为,锭剂强度为主成分含量0.9mg及0. 625mg之基质-膜衣锭剂,具有一以雌酮及马烯雌酮为 总和所测得主成份溶离之溶离模式图,其在2小时 内为12至37%,5小时内为57至85%,以及8小时后为>80%。 18.根据申请专利范围第1项或第15项所述之基质-膜 衣锭剂,其特征为,锭剂强度为主成分含量1.25mg及2. 5mg之基质-膜衣锭剂,具有一以雌酮及马烯雌酮为 总和所测得主成份溶离之溶离模式图,其在2小时 内为3至22%,5小时内为37至67%,8小时内为6至96%,以及 12小时后为>80%。 19.根据申请专利范围第1项所述之基质-膜衣锭剂, 其特征为,该基质-膜衣锭剂尚具有一层糖衣。 20.一种制备根据申请专利范围第1项至第19项所述 之基质-膜衣锭剂之方法,其特征为, (a)将作为主成份之结合型马雌激素天然混合物,以 制药用预处方均匀乾燥萃取物之形式存在,于此该 乾燥萃取物含有每份量载体物质明确(以主要荷尔 蒙成份为根据)而标准化之天然结合型马雌激素混 合物之主成份含量,而且该主成份含量系藉由从水 溶液喷洒至一种粉末状及/或颗粒状由微结晶纤维 素组,或是一种由微结晶纤维素与乳糖混合物之制 药用载体物质上,并加以乾燥而完成涂抹, 以及至少一种来自于纤维素及/或淀粉衍生物组之 胶体生成制药用聚合性载体物质,及有需要时一种 或是数种来自于其他载体物质组之其他制药用辅 助剂,其以微结晶纤维素、水溶性渗透压剂之形式 ,以及有需要时以黏合剂及/或润滑剂同时或以任 意顺序相互混合,如有需要时加入聚合物溶液,特 别是加入氢氧丙基甲基纤维素溶液或是氢氧丙基 甲基纤维素溶胶, (b)于(a)所得到且有需要时已被制成颗粒之混合物, 接着在打锭机内被压制成基质核心,以及 (c)将于(b)中所得到之基质核心涂抹上一层含有膜 衣组成之外罩,其包含至少一种忌水性制药用膜衣 生成剂,以及另外在有需要时一种制药用之软化剂 及/或孔隙生成剂。 21.根据申请专利范围第20项所述之方法,其特征为, (a)部份中之混合物被添加入一种聚合物溶液。 22.根据申请专利范围第21项所述之方法,其特征为, 该聚合物溶液系指一种氢氧丙基甲基纤维素之溶 液或是一种氢氧丙基甲基纤维素之溶胶。 23.根据申请专利范围第20项所述之方法,其特征为, 在根据申请专利范围第20项所制备之基质-膜衣锭 剂上另外涂敷一层糖衣。 |
