BISINDOLILMALEIMIDAS PARA LA INHIBICION DE PROLIFERACION CELULAR.

摘要

El invento se refiere a pirroles sustituidos que tienen la fórmula (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos precedentes, en donde: R se elige del grupo constituido por -CHR3 OCOR4 , -CHR3 OCO2R4 , -CHR3 OCONHR4 y -COR4 ; R3 se elige del grupo constituido por H o metilo; R4 se elige del grupo constituido por alquilo inferior, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos del grupo constituido por -CO2R5 , -NR6 R7 y polietilenglicol. arilo que opcionalmente puede estar sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos del grupo constituido por alcoxilo, y alquilo inferior que puede de por sí estar sustituido por amino sustituido; R5 se elige del grupo constituido por H, Na, o alquilo inferior, R6 y R7 se eligen cada uno, independientemente, entre H, alquilo inferior y -COR8 , o alternativamente, el grupo -NR6 R7 forma un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros. Los compuestos de este invento tienen actividad antiproliferativa, especialmente inhiben la división celular en fase G2/M del ciclo celular y se les denomina generalmente como inhibidores de ¿ciclo celular de fase G2/M¿. Estos compuestos son profármacos solubles de un metabolito activo de un agente terapéutico anticáncer, y son por tanto apropiados para suministro de infusión continua. El presente invento se dirige adicionalmente a composiciones farmacéuticas que comprenden una cantidad farmacéuticamente efectiva de cualquiera de uno o mas de los compuestos antes descritos y un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable.