PROCESSES FOR THE PREPARATION OF 4-[[4-[[4-(2-CYANOETHENYL)-2,6-DIMETHYLPHENYL]AMINO]-2-PYRIMIDINYL]AMINO BENZONITRILE

摘要

Opisani su postupci za pripremu 4-[[4-[[4-(2-cijanoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrila formule (I), te njegovog N-oksida, njegove farmaceutski prihvatljive soli koja nastaje dodavanjem kiseline, njegovog kvarternarnog amina i stereokemijski izomemog oblika, a navedeni postupci obuhvaćaju a) reakciju 4-(2-cijanoetenil)-2,6-dimetilbenzenamina s intermedijarnim spojem formule (III) u prisutnosti prikladnog otapala; b) reakciju intermedijamog spoja formule (IV) s akrilonitrilom u prisutnosti prikladnog katalizatora paladija, prikladne lužine i prikladnog otapala; c) dehidraciju odgovarajućeg amida spoja formule (I).