发明名称 |
N-(取代苯基)丙氨酸及其酯的制备方法及其旋光构型体的消旋方法 |
摘要 |
本发明涉及以α-羟基丙腈和取代的苯胺为原料制备N-(取代苯基)丙氨酸或酯消旋体,并拆分出其R或S-异构体的方法。 |
申请公布号 |
CN1247525C |
申请公布日期 |
2006.03.29 |
申请号 |
CN02117730.9 |
申请日期 |
2002.05.14 |
申请人 |
北京清华紫光英力化工技术有限责任公司 |
发明人 |
谢增勇;尹应武 |
分类号 |
C07C229/40(2006.01);C07C227/02(2006.01) |
主分类号 |
C07C229/40(2006.01) |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1、一种制备式(I)的N-(取代的苯基)丙氨酸或其酯的方法,<img file="C021177300002C1.GIF" wi="571" he="305" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相互独立地表示H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、苯基,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>可在芳环上不同位置;R表示H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基,它包括如下步骤:1)在PH为5-8,温度为50-150℃的条件下,将取代苯胺与α-羟基丙腈以1∶0.5-5的摩尔比反应,2)将所得的N-(取代的苯基氨基)丙腈与过量的醇在干燥的氯化氢催化下酯化,生成式(I)的羧酸酯,任选的,3)将式(I)的羧酸酯在强碱条件下水解成其羧酸盐,调节PH至3-5,析出式(I)的酸晶体。 |
地址 |
100084北京市清华紫光大厦四层 |