发明名称 |
2-亚氨基-1,3-噻嗪衍生物 |
摘要 |
本发明发现通式(I)代表的化合物,它能选择性地与大麻素2型受体(CB2R)结合,因此呈现出CB2R拮抗作用或者CB2R激动作用,其中R<SUP>1</SUP>代表任选取代的亚烷基;R<SUP>2</SUP>代表氢、烷基、式-C(=R<SUP>5</SUP>)-R<SUP>6</SUP>代表的基团(其中R<SUP>5</SUP>代表O或S;R<SUP>6</SUP>代表烷基、烷氧基、烷硫基等)或者式S0<SUB>2</SUB>R<SUP>7</SUP>代表的基团(其中R<SUP>7</SUP>代表烷基等);m是0-2的整数;A代表任选取代的芳基等。∴ |
申请公布号 |
CN1247553C |
申请公布日期 |
2006.03.29 |
申请号 |
CN00815436.8 |
申请日期 |
2000.09.11 |
申请人 |
盐野义制药株式会社 |
发明人 |
花崎浩二;村司孝己;甲斐浩幸 |
分类号 |
C07D277/18(2006.01);C07D279/06(2006.01);C07D279/08(2006.01);C07D417/12(2006.01);A61K31/426(2006.01);A61K31/541(2006.01);A61K31/5415(2006.01);A61K31/547(2006.01);A61P13/12(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P37/06(2006.01);A61P43/00(2006.01);C07D213/36(2006.01);C07D215/12(2006.01);C07D333/34(2006.01) |
主分类号 |
C07D277/18(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
邰红;刘冬 |
主权项 |
1.一种式(I)的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物的药用组合物:<img file="C008154360002C1.GIF" wi="865" he="478" />其中R<sup>1</sup>是被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>的直链亚烷基任选取代的三亚甲基;R<sup>2</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;基团-C(=R<sup>5</sup>)-R<sup>6</sup>,其中R<sup>5</sup>是O或S,R<sup>6</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基任选取代的氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;或者基团-SO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>,其中R<sup>7</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、由C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或硝基任选取代的苯基或噻吩基,m是整数0,A是被选自下述的1-3个取代基任选取代的苯或被选自下述的1-3个取代基任选取代的萘:C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、由选自基团C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基羰基的1-2个取代基任选取代的氨基、苯基、萘基、苯氧基、卤素、羟基、硝基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、由C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基任选取代的氨基甲酰基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基硫基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、由C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基任选取代的氨基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、吡啶基、吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、2-氧代吡咯烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基氨基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、甲酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基羰基和C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基二氧基。 |
地址 |
日本大阪府大阪市 |