发明名称 |
1-[烷基]、1-[(杂芳基)烷基]和1-[(芳基)烷基]-7-吡啶基-咪唑并[1,2-a]嘧啶-5(1H)-酮衍生物 |
摘要 |
本发明涉及结构式(I)所示的咪唑并[1,2-a]嘧啶酮衍生物或其盐,其中:X代表键、亚乙烯基、亚乙炔基、任选被一个或两个选自C<SUB>1-6</SUB>烷基、羟基和C<SUB>1-4</SUB>烷氧基的基团取代的亚甲基;羰基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基或者任选被C<SUB>1-6</SUB>烷基取代的氮原子;R1代表任选被C<SUB>1-4</SUB>烷基、C<SUB>1-4</SUB>烷氧基或卤素原子取代的2、3或4-吡啶基;R2代表C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>1-2</SUB>全卤代烷基、C<SUB>1-3</SUB>卤代烷基、苄基、苯环、萘环、5,6,7,8-四氢萘环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环,苄基和环任选被1~4个选自C<SUB>1-6</SUB>烷基、苯环、卤素原子、C<SUB>1-2</SUB>全卤代烷基、C<SUB>1-3</SUB>卤代烷基、羟基、C<SUB>1-4</SUB>烷氧基、硝基、氰基、氨基、C<SUB>1-6</SUB>单烷基氨基或C<SUB>2-10</SUB>二烷基氨基的取代基所取代;并且n代表0~3。本发明也涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物,它可用于预防性和/或治疗性治疗因GSK 3β活性异常而造成的神经变性疾病,比如阿尔茨海默氏病。 |
申请公布号 |
CN1247584C |
申请公布日期 |
2006.03.29 |
申请号 |
CN01815080.2 |
申请日期 |
2001.08.31 |
申请人 |
赛诺菲-安万特;三菱制药株式会社 |
发明人 |
A·洛克黑德;S·马格丽;M·萨尔迪;P·艾彻 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01);A61K31/519(2006.01);A61P25/00(2006.01);C07D239/00(2006.01);C07D235/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
赵苏林;刘冬 |
主权项 |
1.结构式(I)所示的咪唑并[1,2-a]嘧啶酮衍生物或其盐:<img file="C018150800002C1.GIF" wi="499" he="445" />其中X代表键、亚乙烯基、亚乙炔基、未取代的或被一个或两个选自C<sub>1-6</sub>烷基、羟基和C<sub>1-4</sub>烷氧基的基团取代的亚甲基;羰基、氧原子、硫原子、亚砜基;R1代表未取代的或被C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基或卤素原子取代的2、3或4-吡啶基;R2代表C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-2</sub>全卤代烷基、C<sub>1-3</sub>卤代烷基、苄基、苯环、萘环、5,6,7,8-四氢萘环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环,苄基和这些环是未取代的或被1~4个选自C<sub>1-6</sub>烷基、苯环、卤素原子、C<sub>1-2</sub>全卤代烷基、C<sub>1-3</sub>卤代烷基、羟基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、硝基、氰基、氨基、C<sub>1-6</sub>单烷基氨基或C<sub>2-10</sub>二烷基氨基的取代基所取代;并且n代表0~3。 |
地址 |
法国巴黎 |