发明名称 具有抗血管生成活性的吲哚的三环衍生物
摘要 描述了式(I)化合物,其中各基团是如说明书所定义的,可用作具有细胞毒性和抗血管生成活性的药物。∴
申请公布号 CN1247589C 申请公布日期 2006.03.29
申请号 CN01818199.6 申请日期 2001.10.16
申请人 希格马托制药工业公司 发明人 G·詹尼尼;M·马尔齐;M·O·廷蒂;C·皮萨诺
分类号 C07D491/04(2006.01);C07D471/04(2006.01);C07D209/80(2006.01);C07D209/86(2006.01);A61K31/404(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D491/04(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 张敏
主权项 1、具有式(I)的化合物、其异构体或它们的混合物:<img file="C018181990002C1.GIF" wi="731" he="554" />其中:X=CH;X<sub>1</sub>=N;R和R<sub>1</sub>可以相同或不同,选自下组:-H;OH或OR<sub>5</sub>,其中R<sub>5</sub>可以是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或苄基,当两个基团OR<sub>5</sub>是邻位时,R<sub>5</sub>是亚甲基;或者R和R<sub>1</sub>可以独立地是硝基;有可能被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基单-或二-取代的氨基;羧基;(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基羰基;R<sub>2</sub>选自-H、苯基、苄基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;n是从0至4的整数;R<sub>3</sub>可以与R<sub>4</sub>相同或不同,可以是:-H、-OH、或-OR<sub>6</sub>,其中R<sub>6</sub>是直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,或者当R<sub>3</sub>=R<sub>4</sub>=邻位的OR<sub>6</sub>时,R<sub>6</sub>是亚异丙基;在A<sub>1</sub>=H的情况下,<img file="C018181990003C1.GIF" wi="566" he="366" />或在A=H,或R<sub>7</sub>的情况下,<img file="C018181990003C2.GIF" wi="647" he="375" />R<sub>7</sub>=C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>直链或支链烷基,有可能被一个或两个基团OH、或OR<sub>6</sub>取代,在2个基团OR<sub>6</sub>是邻位的情况下,R<sub>6</sub>是亚异丙基;或者R<sub>7</sub>是甲酰基或肟。
地址 意大利罗马