| 发明名称 | 含有酸性、主要是杂环基团的1,3－取代的环烷基衍生物,其相应的产生方法以及所述衍生物作为药物的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及含有酸性、主要是杂环基团的1，3－取代的环烷基衍生物，并涉及它们的生理可接受的盐及其生理机能性衍生物。本发明涉及式(I)的化合物，其中的基团如说明书中所述定义，并涉及它们的生理可接受盐及它们的制备方法。这些化合物适用于治疗和/或预防脂肪酸代谢疾病、葡萄糖利用疾病和胰岛素抗性在其中起作用的疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN1753671A | 申请公布日期 | 2006.03.29 |
| 申请号 | CN200480005448.7 | 申请日期 | 2004.02.19 |
| 申请人 | 塞诺菲－安万特德国有限公司 | 发明人 | J·格利策;H·格隆比克;E·法尔克;D·格雷茨克;S·凯尔;H－L·舍费尔;C·施塔佩尔;W·文德勒 |
| 分类号 | A61K31/422(2006.01);A61P3/00(2006.01);C07D413/12(2006.01);C07D419/12(2006.01);C07D471/04(2006.01) | 主分类号 | A61K31/422(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.式I化合物及其生理可接受的盐<img file="A2004800054480002C1.GIF" wi="1307" he="333" />其中环A是(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷二基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烯二基，其中环烷二基环或环烯二基环中一个或多个碳原子可以被氧原子替换；R1、R2相互独立地为H、F、Br、Cl、SF<sub>5</sub>、S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SCF<sub>3</sub>、苯氧基、OCF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>、OCF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、苄氧基；R3是H、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基、苯基；X是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷二基，其中烷二基中的一个或多个碳原子可以被氧原子替换；Y是S、O、键；m是1到3；n是0或1；Z是O、S、CO或CO-NH；R是H、OH、CH<sub>2</sub>-CO-NH-OH、CH<sub>2</sub>-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CH<sub>2</sub>-CO-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、NR4R5或5-12元单环或双环的不饱和的、部分不饱和的或饱和环，它可以包含一到四个选自N、O和S的杂原子，并且此环可以是苯稠合的，其中5-12元环可以进一步被如F、Cl、Br、CN、SH、COOH、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、NO<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基-苯基、苯氧基、NHSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>或B(OH)<sub>2</sub>的取代基取代；R4是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基；R5是OH、NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>-苯基-CF<sub>3</sub>、CO-CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、可以被CH<sub>3</sub>和COOH取代的苯基；R4和R5与携带它们的氮原子一起形成5元芳杂环，它们依次可以稠合到具有一到四个氮原子的5-7元芳环上，并且它可以被：F、Cl、Br、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、COOH、SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基-苯基、苯氧基取代。 | ||
| 地址 | 德国法兰克福 | ||