发明名称 作为用于治疗2型糖尿病和动脉硬化症的PPAR调节剂的3-(2-苯基-噁唑-4-基甲氧基)环己基甲氧基乙酸衍生物和相关化合物
摘要 本发明涉及环烷基甲氧基取代的乙酸衍生物,以及它们的生理上可接受的盐和生理上的功能衍生物。本发明涉及式(I)的化合物,其中各基团如说明书中所述,以及这些化合物的生理上可接受的盐和它们的制造方法。这些化合物适合,例如,治疗和/或预防脂肪酸代谢失调、葡萄糖利用失调以及与胰岛素抵抗有关的失调症。
申请公布号 CN1753879A 申请公布日期 2006.03.29
申请号 CN200480005437.9 申请日期 2004.02.19
申请人 塞诺菲-安万特德国有限公司 发明人 C·斯塔普尔;D·格雷茨克;H·格隆比克;E·法尔克;J·格利策;S·凯尔;H-L·舍费尔;W·文德勒
分类号 C07D263/32(2006.01);C07D413/04(2006.01);A61K31/421(2006.01);A61K31/422(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P9/10(2006.01) 主分类号 C07D263/32(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 林柏楠;刘金辉
主权项 1.式I的化合物及其生理上可接受的盐:其中:环A是(C3-C8)环烷二基或(C3-C8)环烯二基,其中在环烷二基或环烯二基环中,一个或多个碳原子可以被氧原子替代;R1、R2彼此独立地为H、F、Cl、Br、CF3、OCF3、(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、SCF3、SF5、OCF2-CHF2、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳氧基、OH、NO2;或R1和R2与苯基、吡啶、1H-吡咯、噻吩或呋喃环一起构成稠合的、部分地或不饱和的二环(C6-C10)芳基、(C5-C11)杂芳基;R3是H、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C3)烷基-(C3-C8)环烷基、苯基、(C1-C3)烷基-苯基、(C5-C6)杂芳基、(C1-C3)烷基-(C5-C6)杂芳基或者完全或部分被F取代的(C1-C3)烷基;W是CH或N,如果o=1;W是O、S或NR10,如果o=0;X是(C1-C6)烷二基,其中在烷二基中,一个或多个碳原子可以被氧原子替代;Y1是(CR13R14)p;p是1或2;Y2是CH2、O、S、SO、SO2或NR9;n是0-2;R4是H、(C1-C6)烷基;或如果Y2不是O、NR9,则R4是F;R5是H或(C1-C6)烷基;或如果Y2不是O、NR9,则R5是F;R6是H、(C1-C6)烷基;或如果n不是0,则R6是F;R7是H、F(如果n不是0)、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、苯基,其中烷基可以未取代或者被一个或多个选自由羟基、苯基、(C5-C11)杂芳基、(C1-C6)烷氧基和NR11R12组成的组的基团取代,而且苯基可以未取代或被一个或多个选自由羟基、(C1-C6)烷氧基、F和CF3的基团取代;条件是如果R6=F,则R7不是NR11R12或(C1-C6)烷氧基;R7和R9与携带它们的碳原子一起构成(C3-C8)环烷基;R8是H、(C1-C6)烷基;R9是H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、芳基-(C1-C4)烷基、CO-(C1-C6)烷基、CO-(C6-C10)芳基、CO-(C1-C6)烷基-(C6-C10)芳基、CO-(C5-C11)杂芳基、C(O)-O-(C1-C6)烷基、C(O)-O-(C1-C6)烷基-(C6-C10)芳基、C(O)-O-(C6-C10)芳基、C(O)-O-(C5-C11)杂芳基、SO2-(C1-C6)烷基、SO2-(C1-C6)烷基-(C6-C10)芳基、SO2-(C1-C6)烷基-SO2-(C1-C6)烷基、SO2-(C6-C10)芳基、SO2-(C5-C11)杂芳基,其中芳基和杂芳基可以未取代或者被(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、F、Cl、CO-(C1-C6)烷基取代;R10是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-苯基;R11是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-苯基;R12是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-苯基;R13是H、(C1-C6)烷基;R14是H、(C1-C6)烷基。
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