发明名称 二苯并硫氮衍生物的制备方法
摘要 本发明提供一种通过使硝基苯衍生物与硫代水杨酸衍生物反应后,将得到的2-硝基-2’-羧基-苯硫醚衍生物还原,使得到的2-氨基-2’-羧基-苯硫醚衍生物脱水缩合,得到可以用作制备作为抗精神病药有用的11-〔4-(2-(2-羟基乙氧基)乙基)〕-1-哌嗪基二苯并硫氮衍生物的初始原料的以二苯并〔b,f〕〔1,4〕硫氮-11-酮为代表的二苯并硫氮衍生物。
申请公布号 CN1247556C 申请公布日期 2006.03.29
申请号 CN99816885.8 申请日期 1999.07.09
申请人 宇部兴产株式会社;阿斯特拉曾尼卡英国有限公司 发明人 原田胜正;西野繁荣;吉井清隆
分类号 C07D281/16(2006.01);C07C323/62(2006.01);A61K31/55(2006.01);C07B61/00(2006.01) 主分类号 C07D281/16(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 曹雯;姜建成
主权项 1.下述通式(5)表示的二苯并硫氮衍生物的制备方法,其特征在于,使通式(1)表示的硝基苯衍生物与下述通式(2)表示的硫代水杨酸衍生物反应,生成下述通式(3)表示的2-硝基-2’-羧基-苯硫醚衍生物后,将该2-硝基-2’-羧基-苯硫醚衍生物还原,生成下述通式(4)表示的2-氨基-2’-羧基-苯硫醚衍生物后,使该2-氨基-2’-羧基-苯硫醚衍生物脱水缩合;<img file="C998168850002C1.GIF" wi="538" he="392" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>相同或不同,表示氢原子或甲氧基;X表示卤素原子;<img file="C998168850002C2.GIF" wi="538" he="415" />式中,R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>相同或不同,表示氢原子或甲氧基;<img file="C998168850003C1.GIF" wi="733" he="448" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>表示与上述相同的含义;<img file="C998168850003C2.GIF" wi="838" he="458" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>表示与上述相同的含义;<img file="C998168850003C3.GIF" wi="844" he="439" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>表示与上述相同的含义。
地址 日本山口县