发明名称 |
二苯并硫氮衍生物的制备方法 |
摘要 |
本发明提供一种通过使硝基苯衍生物与硫代水杨酸衍生物反应后,将得到的2-硝基-2’-羧基-苯硫醚衍生物还原,使得到的2-氨基-2’-羧基-苯硫醚衍生物脱水缩合,得到可以用作制备作为抗精神病药有用的11-〔4-(2-(2-羟基乙氧基)乙基)〕-1-哌嗪基二苯并硫氮衍生物的初始原料的以二苯并〔b,f〕〔1,4〕硫氮-11-酮为代表的二苯并硫氮衍生物。 |
申请公布号 |
CN1247556C |
申请公布日期 |
2006.03.29 |
申请号 |
CN99816885.8 |
申请日期 |
1999.07.09 |
申请人 |
宇部兴产株式会社;阿斯特拉曾尼卡英国有限公司 |
发明人 |
原田胜正;西野繁荣;吉井清隆 |
分类号 |
C07D281/16(2006.01);C07C323/62(2006.01);A61K31/55(2006.01);C07B61/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D281/16(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
曹雯;姜建成 |
主权项 |
1.下述通式(5)表示的二苯并硫氮衍生物的制备方法,其特征在于,使通式(1)表示的硝基苯衍生物与下述通式(2)表示的硫代水杨酸衍生物反应,生成下述通式(3)表示的2-硝基-2’-羧基-苯硫醚衍生物后,将该2-硝基-2’-羧基-苯硫醚衍生物还原,生成下述通式(4)表示的2-氨基-2’-羧基-苯硫醚衍生物后,使该2-氨基-2’-羧基-苯硫醚衍生物脱水缩合;<img file="C998168850002C1.GIF" wi="538" he="392" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>相同或不同,表示氢原子或甲氧基;X表示卤素原子;<img file="C998168850002C2.GIF" wi="538" he="415" />式中,R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>相同或不同,表示氢原子或甲氧基;<img file="C998168850003C1.GIF" wi="733" he="448" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>表示与上述相同的含义;<img file="C998168850003C2.GIF" wi="838" he="458" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>表示与上述相同的含义;<img file="C998168850003C3.GIF" wi="844" he="439" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>表示与上述相同的含义。 |
地址 |
日本山口县 |