用于治疗或预防α－2B－肾上腺素受体介导疾病的化合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐，其中R₁，R₂，R₃，R₄和R₅彼此独立地为H，具有1－4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基基团，或为卤素；X为H，具有1－4个碳原子的直链或支链烷基链，苯基，－OH或＝O；Z为H，乙酰基，－CH₂－Ph－O－CF₃或CH₂－Ph－CF₃；Y为任选通过具有一个或两个碳原子的烷基链与式(I)连接的环结构。本发明进一步涉及所述化合物在制备用于治疗或预防α－2B－肾上腺素受体介导疾病的药物制剂中的应用。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐：其中R₁，R₂，R₃，R₄和R₅彼此独立地为H，具有1-4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基基团，或为卤素；X为H，具有1-4个碳原子的直链或支链烷基链，苯基或-OH；Z为H，乙酰基，-CH₂-Ph-O-CF₃或-CH₂-Ph-CF₃，其中Ph为苯基；Y为任选通过具有一或两个碳原子的烷基链与式(I)连接的环结构，其中所述环结构为：a)任选单-或二取代的苯基，且各取代基独立选自卤素，具有1-4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基链，卤素取代的甲基或甲氧基基团，腈，酰胺，氨基，或硝基；b)2-苯并咪唑基，2-咪唑基，或2-或3-吲哚基，其中一个N任选具有一个取代基，该取代基为具有1-4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基链，或苄基；并且其中的2-苯并咪唑基，2-咪唑基，或2-或3-吲哚基是任选单-或二取代的，且各取代基独立地为具有1-4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基基团，或卤素；(c)任选单-或二-取代的吡啶基，且各取代基独立地为具有1-4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基基团，或卤素；或(d)任选单-或二取代的萘基，且各取代基独立地为具有1-4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基基团，或卤素；但下列化合物排除在外：4-[(1H-苯并咪唑-2-基甲基)-氨基]-N-(4，6-二甲基嘧啶-2-基)-苯磺酰胺，N-(4，6-二甲基嘧啶-2-基)-4-[(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲基)-氨基]-苯磺酰胺，N-(4，6-二甲基嘧啶-2-基)-4-[(1-乙基-1H-苯并咪唑-2-基甲基)-氨基]-苯磺酰胺和N-(4-甲基-2-嘧啶基)-4-[(1H-苯并咪唑-2-基甲基)-氨基]-苯磺酰胺。