COMPUESTOS DE QUINUCLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ACETILCOLINA MUSCARINICO

摘要

SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINUCLIDINA DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES ALQUILO(C1-C15) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, ALQUILO(C1-C10)-ARILO O CICLOARILO, ALQUENILO(C2-C10), (CR7R7)qORc, O ES a), b), c), ENTRE OTROS. R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE FENIL, 2-TIENIL, 3-TIENIL, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR H, HALOGENO, ALQUILO(C1-C4) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O ALCOXI(C1-C4); X- ES UN ANION COMO CLORURO, BROMURO, YODURO, HIDROXIDO, SULFATO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: BROMURO DE 4-[HIDROXI(DIFENIL)METIL]-1-{2-[(FENILMETIL)OXI]ETIL}-1-AZONIABICICLO[2,2,2] OCTANO, BROMURO DE 1-[2-(1-BENZOFURAN-2-UIL)-2-OXOETIL]-4-[HIDROXI(DIFENIL)METIL]-1-AZONIABICICLO[2.2.2] OCTANO, BROMURO DE 4-[HIDROXI(DI-3-TIENIL)METIL]-1-[2-FENILOXI)PROPIL]-1-AZONIABICICLO[2,2,2] OCTANO, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA MUSCARINICO (mAChR), ESPECFICAMENTE M3, POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTICVA CRONICA, BRONQUITIS CRONICA, ASMA, FIBROSIS PULMONAR, EFISMA PULMONAR Y RINITIS ALERGICA