咪唑并(4,5－B)喹啉衍生物及其作为NO－合酶抑制剂的应用

摘要

式I的化合物是一种新型有效的INOS抑制剂，其中R1、R2、R3和A具有说明书中给出的含义。

主权项

1.式I的化合物其中R1是1-4C-烷氧基；A是1-4C-亚烷基；R2是氢；卤素；羟基；硝基；氨基；1-7C-烷基；三氟甲基；3-7C-环烷基；3-7C-环烷基-1-4C-烷基；1-4C-烷氧基；全部或主要被氟取代的1-4C-烷氧基；1-4C-烷氧基-1-4C-烷基；1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基；单-或二-1-4C-烷基氨基羰基；单-或二-1-4C-烷基氨基磺酰基；1-4C-烷基羰基氨基；1-4C-烷基磺酰氨基；苯基；苯基-1-4C-烷基；苯基-1-4C-烷氧基；R21-和/或R22-取代的苯基；苯基-1-4C-烷基，其中苯基部分取代上了R23；Het；R24-取代的Het-1-4C-烷基；Het-1-4C-烷基，其中Het部分取代上R25；其中R21是氰基；卤素；羧基；1-4C-烷基；1-4C-烷氧基；羟基-1-4C-烷基；1-4C-烷氧基-1-4C-烷基；3-7C-环烷氧基；3-7C-环烷基甲氧基；完全或主要被氟取代的1-4C-烷氧基；氨基羰基；单-或二-1-4C-烷基氨基羰基；1-4C-烷基羰基氨基；1-4C-烷氧基羰基；氨基磺酰基；单-或二-1-4C-烷基氨基磺酰基；氨基；三氟甲基；羟基；苯磺酰氨基；或者苯基-1-4C-烷氧基；R22是卤素；1-4C-烷基；或1-4C-烷氧基；或者其中R21和R22一起是1-2C-亚烷基二氧基基团；R23是卤素；1-4C-烷基；或1-4C-烷氧基；Het代表单-或双环单一或稠合的含有1～3个杂原子的5～10元杂芳基基团，每个杂原子选自氮、氧和硫；R24是卤素；1-4C-烷基；或1-4C-烷氧基；R25是卤素；1-4C-烷基；或1-4C-烷氧基；R3是氢；卤素；1-4C-烷基；或1-4C-烷氧基；这些化合物的盐；N-氧化物；以及N-氧化物的盐。