2－氨乙基取代的嘧啶－2－酮、环丙烷、吡唑啉、嘧啶和苯并噻唑及其作为尿压素Ⅱ和生长激素抑制素5 受体配体的应用

摘要

本发明提供了具有四个多样性位点的新化合物库的组合方法。通过与所述受体的结合差异，所述化合物提供了尿压素II和生长因素抑制素5受体的标测。因此，本发明首先涉及具有通式I到V或其盐的新化合物。本发明还涉及对诸如与CNS功能有关那些疾病和心血管疾病的治疗方法，在所述疾病中对尿压素II受体的调节产生了生理上的有益反应。本发明还涉及包括适用于调节尿压素II受体从而对这些疾病进行治疗的这些试剂的药物组合物。

主权项

1.通式I所述的化合物或其盐，其中R₁和R₃独立地选自于氢、任意取代的CO(R)、O(R)、S(R)、N(R)(R”)、SO(R)、SO₂(R)、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中这些基团可以是支链的或无支链的并且可以是被任意取代的；R₂和R₄-R₆独立地选自氢、任意取代的O(R)、S(R)、N(R)(R”)、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中这些基团可以是支链的或无支链的而且可以是被任意取代的；R₇可以不存在或选自氢、任意取代的O(R)、S(R)、N(R)(R”)、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中这些基团可以是支链的或无支链的，而且可以是被任意取代的；R₈选自于氢、任意取代的O(R)、S(R)、N(R)(R”)、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中这些基团可以是支链的或无支链的并且可以是被任意取代的；R和R”独立选自于氢，任意取代的烷基、烯基或炔基，环烷基，杂环基，芳基和杂芳基，其中这些基团可以是支链的或无支链的并且可以是被任意取代的。