发明名称 缓释制剂的制备方法
摘要 本发明涉及一种制备缓释络合物化合物(I)的方法,其含有具有式(A)的化合物(A)和共聚物,该共聚物含有聚-(1)-乳酸-羟基乙酸-酒石酸(P(1)LGT),其中化合物(A)的氨基以离子方式与(P(1)LGT)的羧基键合。∴
申请公布号 CN1246040C 申请公布日期 2006.03.22
申请号 CN00811396.3 申请日期 2000.08.14
申请人 爱尔兰伊普森制造有限公司 发明人 托马斯·恰兰·洛克曼
分类号 A61K47/48(2006.01) 主分类号 A61K47/48(2006.01)
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 樊卫民;杨青
主权项 1.一种制备化合物(I)的方法,其中化合物(I)含有化合物(A),<img file="C008113960002C1.GIF" wi="1457" he="306" />和聚合物,其中该聚合物含有丙交酯单元、乙交酯单元和酒石酸单元,其中丙交酯单元在该聚合物中的比例介于且包括71%-73%;乙交酯单元在聚合物中的比例介于且包括26%-28%;和酒石酸单元在该聚合物中的比例介于且包括1%-3%;而且其中化合物(A)的氨基以离子方式键合聚合物的酸单元的羧基;该方法包括化合物(A)的水溶液与聚合物或其盐在乙腈和水的混合物中进行反应的步骤,其中乙腈和水的重量比分别是约3∶1,该反应在约0℃-5℃下进行直至化合物(I)的生成基本上完全,在此所用的与参数或用量有关的术语″约″是指该参数或量是在所述参数或量的±5%内。
地址 爱尔兰都柏林