用于治疗神经变性疾病的1－苯基烷羧酸衍生物

摘要

本发明涉及1－苯基烷羧酸衍生物、其制备方法及其在治疗和/或预防神经变性疾病，诸如阿尔茨海默病中的应用。

主权项

1.通式(I)的化合物、其药物上可接受的盐和其它酯类：其中：R和R₁相同且为直链或支链C₁-C₄烷基；或它们与它们所连接的碳原子一起形成3-6个碳原子的环；G为：-COOR″基团，其中R″为H、直链或支链C₁-C₄烷基、C₃-C₆环烷基或抗坏血酸基；-CONH₂或CONHSO₂R基团，其中R为直链或支链C₁-C₄烷基或C₃-C₆环烷基；-四唑残基；R₂为H、CF₃、OCF₃或选自F、Cl、Br、I的卤素，优选氟；Ar为如下通式：其中R₃表示一个或多个独立地选自下列基团的基团：-上述定义的卤素；-CF₃；-任选被一个或多个C₁-C₄烷基和/或氧代基取代的C₃-C₈环烷基；-CH＝CH₂；-CN；-CH₂OH；-亚甲二氧基或亚乙二氧基；-NO₂；-任选被一个或多个如下基团取代的苯基：卤素；CF₃；OCF₃；OH；直链或支链C₁-C₄烷基；含有至少4个碳原子和至少1个杂原子的饱和杂环(eterocycle)；任选依次被下列基团中的一个或多个取代的C₃-C₈环烷基：直链或支链C₁-C₄烷基、CF₃或OH；OR₄或NHCOR₄，其中R₄为CF₃、直链或支链C₂-C₆链烯基或炔基；苄基；任选被如下基团中的一个或多个取代的苯基：卤素、CF₃、OCF₃、OH、直链或支链C₁-C₄烷基；含有至少4个碳原子和至少1个杂原子的饱和杂环(eterocycle)；任选依次被下列基团中的一个或多个取代的C₃-C₈环烷基：直链或支链C₁-C₄烷基、CF₃或OH；-SR₅、SO₂R₅或COR₅，其中R₅为直链或支链C₁-C₆烷基；或Ar为选自如下的组的杂环(eterocycle)：噻吩、苯并噻吩、二苯并噻吩、噻蒽、吡咯、吡唑、呋喃、苯并呋喃、二苯并呋喃、吲哚、异吲哚、苯并呋喃、咪唑、苯并咪唑、噁唑、异噁唑、苯并噁唑、噻唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、喹啉、异喹啉、喹唑啉、喹喔啉、噌啉、吡唑、吡喃、苯并吡喃、pyrrolizine、2，3-二氮杂萘、1，5-二氮杂萘、1，3-间二氧杂环戊烯、1，3-苯并间二氧杂环戊烯，它们任选被一个或多个如上述定义的R₃基团取代。