发明名称 3-取代-4-芳基喹啉-2-酮衍生物的阻转异构体
摘要 具有以下通式的3-取代-4-芳基喹啉-2-酮衍生物的阻转异构体或其无毒的药学上可接受的盐、溶剂合物或前药,其中R、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>定义同本文。该阻转异构体可调节大电导钙激活的K<SUP>+</SUP>通道,并用于治疗对钾通道开放敏感的疾病。另外,该阻转异构体可稳定,即在最长可达一个月或更长时间内不发生互变。
申请公布号 CN1750821A 申请公布日期 2006.03.22
申请号 CN200380109833.1 申请日期 2003.12.18
申请人 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 发明人 V·M·弗鲁胡拉;V·K·格里布科夫;B·达斯古普塔;C·G·博伊萨德
分类号 A61K31/47(2006.01);C07D215/16(2006.01);C07D215/20(2006.01) 主分类号 A61K31/47(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 李连涛
主权项 1.一种下式化合物或其无毒的药学上可接受的盐、溶剂合物或前药:其中R和R1各自独立为氢或甲基;R2、R3和R4各自独立为氢、卤素、硝基或三氟甲基,条件是R2、R3和R4不全为氢;且R5为溴、氯或硝基;且其特征在于所述化合物富含阻转异构体。
地址 美国新泽西州