| 主权项 |
1.制备式I化合物或其盐的方法：<img file="C028165960002C1.GIF" wi="1303" he="1346" />其中R<sup>1</sup>选自由C<sub>1-2</sub>亚烷基组成的组；R<sup>2</sup>选自由C<sub>8-12</sub>烷基组成的组；R<sup>4</sup>是C<sub>1-4</sub>亚烷基；该方法包含：(a)使万古霉素或其盐与式II化合物：<img file="C028165960002C2.GIF" wi="634" he="149" />其中R<sup>3</sup>是式(A)基团： W-OC(O)- (A)其中W选自由9-芴基甲基、3-茚基甲基、苯并[f]茚-3-基甲基、17-四苯并[a，c，g，i]芴基甲基、2，7-二叔丁基[9-(10，10-二氧代-10，10，10，10-四氢噻吨基)]甲基、1，1-二氧代苯并[b]噻吩-2-基甲基组成的组，其中9-芴基甲基可选地被1至3个取代基取代，取代基选自由C<sub>1-6</sub>烷基、卤代、硝基和磺基组成的组；和还原剂反应，生成式III化合物或其盐：<img file="C028165960003C1.GIF" wi="1432" he="1454" />(b)使式III化合物与胺反应，得到式IV化合物或其盐：<img file="C028165960004C1.GIF" wi="1451" he="1354" />其中步骤(a)和步骤(b)是在同一反应混合物中进行的，无需分离得自步骤(a)的中间体；(c)在碱的存在下使式IV化合物与甲醛和式V化合物反应：<img file="C028165960004C2.GIF" wi="613" he="218" />得到式I化合物或其盐。 |
