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1.一种下式之化合物 其药学上可被接受之酸加成盐类或立体化学异构 物形式,其中: 各R1彼此独立地为氢、卤基或C1-4烷氧基; Alk为C1-6烷二基; n为1; p为0; D为下式之基 其中 各X彼此独立地为S; R2为C1-6烷基、芳基或芳基C1-6烷基; R5、R6、R7、R8、R10各彼此独立地为氢或C1-6烷基; 或 R3与R4可一起形成下式的二价基-R3-R4-: -CH=CH-CH=CH- (a-5);或 -S-CH=CH- (a-8);且 芳基为苯基或被卤基取代之苯基。 2.根据申请专利范围第l项之化合物,其中Alk为1,2- 乙二基、1,3-丙二基或1,4-丁二基。 3.根据申请专利范围第1项之化合物,其中n为1且R1 为氢、氯、氟、甲基或甲氧基。 4.根据申请专利范围第l项之化合物,其中该化合物 为 5.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用于制造 药剂供治疗抑郁症或巴金森氏症。 6.一种用于治疗抑郁症或巴金森氏症之医药组成 物,其系包含一有效治疗剂量的根据申请专利范围 第1项之化合物为活性成分及一药学上可接受之载 剂。 7.一种制备根据申请专利范围第1项的化合物之方 法,其特征是 a)用式(III)的烷化剂N-烷化式(II)的苯并吩并[3,2-c ]啶衍生物 其中W1代表一个反应性释离基,其选自卤基、烷基- 及芳基磺醯氧基,D、Alk、p、n及R1如同申请专利范 围第1项中所定义,在溶剂,如甲基异丁基酮中,在硷 ,如碳酸钠存在下及在触媒,如碘化钾存在下反应; b)去除保护式(IV)的N-经保护中间物其中P为保护基, 如C1-4烷氧羰基且Alk、p、n及R1如申请专利范围第1 项中所定义,且随后用式(V)之醯基衍生物将所得的 中间物N-醯基化,其中W2为卤基且R9如申请专利范围 第1项中所定义,在溶剂,如氯仿、甲基异丁基酮或 醇中,在硷,在碳酸钠存在下进行,如此形成式(I-e) 的化合物; c)用式(VII)的中间物N-烷化式(VI)的胺,其中W3为卤基 ; |
