| 主权项 |
1.一种下式化合物, 其中 R1系卤素或低碳烷基; R2系氢、低碳烷基、环烷基、-(CH2)m-苯基(其中可 将苯基环以低碳烷氧基取代)或-(CH2)m-基; R3系-C(O)O-低碳烷基、-C(O)OH、恶二唑基或异恶唑基 (该环可经低碳烷基或环烷基取代); n系0、1或2; m系0或1; "低碳"系指含有1至7个碳原子之基团;及 "环烷基"表示具有3至7个碳环原子之环系烷基; 及其在医药上可接受之酸加成盐类。 2.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中R3系恶 二唑基或异恶唑基,该环可经环烷基取代。 3.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中R3系基 -C(O)O-低碳烷基,R1系氢及R2系如申请专利范围第1项 所述。 4.根据申请专利范围第3项之式I化合物,其系 9H-咪唑并[1,5-a]嘧啶并[5,4-d][1]苯氮杂-10-羧酸乙 酯, 6-丙基-9H-咪唑并[1,5-a]嘧啶并[5,4-d][1]苯氮杂-10- 羧酸乙酯, 6-(1-甲乙基)-9H-咪唑并[1,5-a]嘧啶并[5,4-d][1]苯氮杂 -10-羧酸乙酯, 6-环丙基-9H-咪唑并[1,5-a]嘧啶并[5,4-d][1]苯氮杂- 10-羧酸乙酯, 6-[(4-甲氧基苯基)甲基]-9H-咪唑并[1,5-a]嘧啶并[5,4-d ][1]苯氮杂-10-羧酸乙酯或 6-甲基-9H-咪唑并[1,5-a]嘧啶并[5,4-d][1]苯氮杂-10- 羧酸乙酯。 5.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中R3系基 -C(O)O-低碳烷基,R2系如申请专利范围第1项所述及R1 系卤素。 6.根据申请专利范围第5项之式I化合物,其系 3-氟基-6-甲基-9H-咪唑并[1,5-a]嘧啶并[5,4-d][1]苯氮 杂-10-羧酸乙酯, 3-氟基-6-丙基-9H-咪唑并[1,5-a]嘧啶并[5,4-d][1]苯氮 杂-10-羧酸乙酯, 3-氟基-6-(1-甲乙基)-9H-咪唑并[1,5-a]嘧啶并[5,4-d][1] 苯氮杂-10-羧酸乙酯, 6-环丙基-3-氟基-9H-咪唑并[1,5-a]嘧啶并[5,4-d][1]苯 氮杂-10-羧酸乙酯或 3-溴基-6-甲基-9H-咪唑并[1,5-a]嘧啶并[5,4-d][1]苯氮 杂-10-羧酸乙酯。 7.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中R3系视 需要以低碳烷基或环烷基取代之1,2,4-恶二唑基或 异恶唑基,R2系低碳烷基,n系0或1及R1系卤素。 8.根据申请专利范围第7项之式I化合物,其系 10-(3-环丙基-1,2,4-恶二唑-5-基)-6-甲基-9H-咪唑并[1,5 -a]嘧啶并[5,4-d][1]苯氮杂或 2-溴基-11-甲基-7-(5-甲基-异恶唑-3-基)8H-4b,6,10,12-四 氮杂二苯并[e,g]薁。 9.一种用以治疗与GABA A 5副单元有关的疾病之医 药组合物,其系包括一或多种如申请专利范围第1 至8项中任一项之式I化合物为活性成份及医药上 可接受之赋形剂。 10.一种制备如申请专利范围第1至8项中任一项之 式I化合物的方法,该方法包含 a)将式II化合物 溶解于磷醯氯中,将所得溶液(其含有式III化合物 )加热及蒸发,(其中取代基R1及R2与n具有在申请专 利范围第1项中提供的意义), 并将该溶液与含 及二异丙基醯胺锂之冷溶液反应生成式V化合物 及与 HeCO2H 该化合物环化,接着加热生成式I化合物 (其中R1-R3与n具有在申请专利范围第1项中提供的 意义),或 b)将式III化合物 (其中取代基R1及R2与n具有在申请专利范围第1项中 提供的意义)与 于有机溶液中反应,以得到式I化合物,或 c)修改一或多个在以上提供的定义范围内之取代 基R1-R3,及 若必要,将所获得的化合物转化成在医药上可接受 之酸加成盐类。 11.根据申请专利范围第1至8项中任一项之式I化合 物在制备供治疗认知障碍之医药组合物的用途。 12.根据申请专利范围第1至8项中任一项之式I化合 物在制备供治疗阿耳滋海默氏病之医药组合物的 用途。 |
