发明名称 DERIVADOS DE SULFONAMIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
摘要 Derivados de sulfonamida de acuerdo con la fórmula I: con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, así como en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que: Ar1 es fenilo, piridilo, pirazol, tienilo, furilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-C6, Ar2 es un grupo tienilo o furilo, X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, o R1 forma un anillo de 5-6 miembros saturado o insaturado con Ar1; n es un número entero de 0 a 5; Y, dentro de la fórmula I, es un alquilo cíclico o bicíclico saturado de 4-12 miembros sustituido o no sustituido que contiene al menos un átomo de nitrógeno, por el cual un átomo de nitrógeno, dentro de dicho anillo, forma una enlace con el grupo sulfonilo de fórmula I proporcionando así una sulfonamida, por el cual el término ¿sustituido¿ significa que dichos grupos pueden ser sustituidos con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en grupos alquilo C1-C6, alquil C1-C6-arilo, alquil C1-C6-heteroarilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amino primarios, secundarios o terciarios o restos de amonio cuaternario, acilo, aciloxi, acilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, mercapto, nitro, sulfoxi, sulfonilo, alcoxi, tioalcoxi, trihalometilo, en el que dicha sustitución también podría comprender situaciones en las que los sustituyentes vecinos ha sufrido el cierre del anillo formando así, especialmente, lactamas, lactonas, anhídridos cíclicos, acetales, tioacetales o aminales, con la condición de que si Ar1 es 4-clorofenilo, X es O, R1 es H, Ar2 es tienilo, Y no puede ser un grupo piperazino que este parasustituido por difenilmetilo, benzo[1, 3]dioxol-5-il-metilo, 4-metoxi fenilo, 2-hidroxietilo, metilo, 4clorofenil-metilo, e Y no puede ser un grupo piperazino que sea parasustituido por 4-clorofenil-metilo, e Y no puede ser un grupo piperazino-3, 5-diona que sea parasustituido por 2-fenil-etilo, con la condición además de que si Ar1 es 4-clorofenilo, X es O, R R1 es H, Ar2 es tienilo, Y no puede ser un grupo piperazino que sea parasustituido por 2-hidroxi-etilo, con la condición además de que si Y es un un grupo piperidino o pirrolidino que se sustituye en la posición a del nitrógeno de piperidino o pirrolidino por un benzo[5, 6]ciclohepta[1, 2b]piridina, o un benzo[5, 6]ciclohept(3, 4)eno[1, 2b]piridina, mientras Ar2 es tienilo, X es oxígeno, R1 es hidrógeno y n es 1, Ar1 no será un grupo fenilo; con la condición además de que si X es oxígeno, R1 es hidrógeno y n es 1, mientras Y sea una piperazina, dicha piperazina, en el paranitrógeno, no será sustituida por un grupo que contenga una benzamidina o su forma protegida.
申请公布号 ES2248114(T3) 申请公布日期 2006.03.16
申请号 ES20000960921T 申请日期 2000.09.28
申请人 APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V. 发明人 ARKINSTALL, STEPHEN;HALAZY, SERGE;CHURCH, DENNIS;CAMPS, MONTSERRAT;RUECKLE, THOMAS;GOTTELAND, JEAN-PIERRE
分类号 A61K31/445;A61K31/4525;A61K31/4535;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/4995;A61K31/519;A61K31/52;A61K31/5377;A61K31/551;A61K31/553;A61P1/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/06;A61P19/02;A61P25/00;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/28;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/02;A61P43/00;C07D333/34;C07D333/36;C07D405/12;C07D409/12;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D471/04;C07D471/10;C07D473/32;C07D487/08;C07D495/04;(IPC1-7):C07D409/12 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人
主权项
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