发明名称 PIRAZOLOTRIAZINAS COMO INHIBIDORES DE QUINASA
摘要 La presente se refiere a pirazolotriazinas como inhibidores de quinasa, métodos de preparacion de dichos compuestos; composiciones farmacéuticas que los contienen y usos. Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula estructural (1) o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o éster de dicho compuesto, en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilalquilo, NR6R7, cicloalquilo y cicloalquilalquilo, en donde cada uno de dichos alquilo, arilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo y arilalquilo puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido de manera independiente con una o más porciones, iguales o diferentes, en donde cada una se selecciona en forma independiente del grupo que consiste en halo, alquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, trifluormetilo, OR6, NR6R7, SR6, SO2R6,.CN, SO2N(R6R7) y NO2; R2 es alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, trifluormetilo, -OR7, - SR7, hidroxialquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, halo, CN, formilo, nitro, alquilcarbonilo, aralquilcarbonilo, heteroaralquilcarbonilo, o -alquilen-N(R8R9), (donde R8 y R9 representan, de manera independiente, H o alquilo, o R8 y R9 tomados junto con el N en -N(R8R9) forman un heterociclo de 5 a 7 miembros); R3 es -NR4R5, o como se muestra en el grupo de formulas (2), H, alquilo, alquiltio, aralquiltio, alquilsulfinilo, o aralquilsulfinilo; R4 es alquilo, cicloalquilo o heterociclilo, en donde cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo y heterociclilo puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido de manera independiente con 1 a 4 sustituyentes, iguales o diferentes, en donde cada sustituyente se selecciona de modo independiente del grupo que consiste en halo, alquilo, hidroximetilo, hidroxietilo, hidroxipropilo, trifluormetilo, OR6, NR6R7, SR6, SO2R6, CN, SO2N(R6R7) y NO2; R5 es H, alquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, acilo, o heteroarilalquilo; R6 es H, alquilo o arilo; R7 es H o alquilo; R10 es halo, alquilo, hidroxialquilo, trifluormetilo, OR6, NR6R7, SR6, SO2R6, CN, SO2N(R6R7) o NO2; y n es 0 a 4, y cuando n es 2 a 4, las porciones n pueden ser iguales o diferentes, en donde cada una está seleccionada de manera independiente; con la siguientes condiciones: (1) que cuando R2 es alquilo C1-4 y R5 es H, entonces R4 no es un alquilo C1-4; (2) que cuando R2 es halo, CN, formilo, nitro, alquilcarbonilo, aralquilcarbonilo, heteroaralquilcarbonilo, o -alquilen-N(R8R9), entonces: (a) R3 no es H, alquiltio, aralquiltio, alquilsulfinilo, aralquilsulfinilo, o -NR4R5; y (b) n no es 0; y (3) que cuando R2 es alquilo, cicloalquilo, alquenilo o alquinilo, entonces R3 no es NH(metilo), N,N(dimetilo), NH(acetilo) o N(metil)(acetilo).
申请公布号 AR047969(A1) 申请公布日期 2006.03.15
申请号 AR2005P100639 申请日期 2005.02.22
申请人 SCHERING CORPORATION 发明人
分类号 A61K31/53;C07D487/04;(IPC1-7):C07D487/04;A61K31/416;A61P35/00;C07D231/00;C07D251/00 主分类号 A61K31/53
代理机构 代理人
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