具有MMP抑制活性的诊断造影剂

摘要

本发明涉及诊断成像领域。具体来说，本发明涉及其中已知涉及特定基质金属蛋白酶的疾病的诊断成像。本发明的一个实施方案是具有基质金属蛋白酶抑制剂活性的适于诊断成像的化合物。本发明还公开了包含本发明诊断造影剂的适于哺乳动物给药形式的药物组合物。本发明还公开了在本发明诊断造影剂的合成中的中间体，以及用于制备本发明药物组合物的药盒。本发明药物组合物可用于已知涉及特定基质金属蛋白酶的疾病的诊断。

主权项

1.包含用γ-发射放射性核素标记的式I所示基质金属蛋白酶抑制剂的诊断造影剂：R¹选自氢、羟基、C_1-6烷基、C_6-14芳基、C_7-20芳基烷基，或者与R⁵及其所连接的碳一起形成C_6-8环烷基环或C_4-6杂环基环，或者与R⁴一起形成含有5-7个原子和1或2个选自N或O的杂原子的C_4-6杂环基环；R²和R³独立地为氢、羟基、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6氨基、C_6-14芳基、C_7-20芳基烷基或C_7-20氨基甲酰基芳基；R⁴是C_6-14芳基、C_4-6杂芳基、C_7-20芳基烷基、C_7-20氨基甲酰基芳基或芳基氨基甲酰基芳基；且R⁵选自氢或C_1-6烷基。