苯基甘氨酸衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的新的N-(4-氨基亚胺甲基-苯基)-甘氨酸衍生物，其中R¹、E、X¹-X⁴以及G¹和G²如说明书和权利要求书中所定义，还涉及其水合物或溶剂化物以及生理学上可用的盐。∴

主权项

1.式I化合物：其中：R¹代表氢或在生理条件下可裂解的酯基残基，所述酯基残基选自C₁-C₆烷基，吗啉乙基，四氢吡喃基，C₁-C₆烷氧基羰基-C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基羰基氧基-C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷基羰基氧基-C₁-C₆烷基；E代表氢或羟基；符号X¹-X⁴中的三个彼此独立地代表基团C(R^a)、C(R^b)或C(R^c)，而第四个代表基团C(R^d)或N；R^a-R^d各自独立地代表氢，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆链烯基羰基氧基-C₁-C₆烷氧基，C₂-C₆链烯氧基，C₂-C₆炔基，C₂-C₆炔氧基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷氧基-C₂-C₆链烯基，C₂-C₆烷氧基-C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷氧基-C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基-C₁-C₆烷基(C₁-C₆烷基)氨基-C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基-C₁-C₆烷基酰胺基，C₁-C₆烷氧基羰基，C₁-C₆烷氧基羰基-C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷氧基羰基-C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基羰基-C₁-C₆烷基酰胺基，C₁-C₆烷氧基羰基芳基-C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷氧基羰基芳氧基，C₁-C₆烷氧基羰基酰胺基，C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷基(C₁-C₆烷基羰基)氨基，C₁-C₆烷基羰基，C₁-C₆烷基羰基-C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷基羰基氧基-C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷基酰胺基，C₁-C₆烷基酰胺基-C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷硫基，C₁-C₆烷硫基-C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷基亚磺酰基，C₁-C₆烷基磺酰基，C₁-C₆烷基磺酰氨基，C₁-C₆烷基磺酰氨基-C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷基脲基，C₁-C₆烷基硫脲基，氨基，氨基-C₁-C₆烷氧基，芳基，芳基-C₂-C₆链烯基，芳基-C₂-C₆炔基，芳基-C₁-C₆烷氧基，芳基-C₁-C₆烷氧基-C₁-C₆烷氧基，芳基-C₁-C₆烷基，芳基-C₁-C₆烷基酰胺基，芳基羰基-C₁-C₆烷氧基，芳基酰胺基，芳基酰胺基-C₁-C₆烷氧基，芳氧基，芳氧基-C₁-C₆烷氧基，芳基磺酰氨基，芳基磺酰氨基-C₁-C₆烷氧基，羧基，羧基-C₁-C₆烷基，羧基-C₁-C₆烷基酰胺基，羧基-C₁-C₆烷氧基，羧基芳基-C₁-C₆烷氧基，羧基芳氧基，羧基酰胺基，氨基甲酰基-C₁-C₆烷氧基，C₃-C₆环烷基，C₃-C₆环烷氧基，C₃-C₆环烷基-C₁-C₆烷氧基，C₃-C₆环烷基氨基，C₃-C₆环烷基氨基-C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基氨基羰基氧基，C₃-C₆环烷基氨基甲酰基-C₁-C₆烷氧基，C₃-C₆环烷基酰胺基，二羟基-C₁-C₆烷氧基，卤素，C₂-C₆卤代链烯基，C₁-C₆卤代烷氧基，C₁-C₆卤代烷基，羟基，羟基-C₁-C₆烷氧基，羟基-C₁-C₆烷氧基-C₁-C₆烷氧基，羟基-C₁-C₆烷基，羟基-C₃-C₆环烷氧基，羟基-C₃-C₆环烷基氨基，一-或二-C₁-C₆烷基氨基，一-或二-C₁-C₆烷基氨基-C₁-C₆烷氧基，一-或二-C₁-C₆烷基氨基-C₁-C₆烷基，一-或二-C₁-C₆烷基氨基羰基-C₁-C₆烷氧基，2，2，2-三氟乙酰氨基-C₁-C₆烷氧基或选自下列基团的杂环取代基：氮杂环庚三烯基羰基-C₁-C₆烷氧基，苯并咪唑基，吗啉基-C₁-C₆烷氧基，吗啉基-C₁-C₆烷基，吗啉基氧代-C₁-C₆烷氧基，哌啶基-C₁-C₆烷氧基，哌啶基氨基，哌啶基氨基-C₁-C₆烷基，哌啶基氧基，C₁-C₆烷基磺酰哌啶基氧基，呋喃基-C₁-C₆烷氧基，1，3-二氧代-1，3-二氢异氮茚基-C₁-C₆烷基，咪唑基，咪唑基-C₁-C₆烷基，异噻唑基氧基，二氢异噁唑基，哌嗪基，哌嗪基-C₁-C₆烷基，吡啶基氨基-C₁-C₆烷基，双吡啶基-C₁-C₆烷基氨基，吡啶基氧基，嘧啶基氨基-C₁-C₆烷基亚氮杂环庚三烯基氨基，吡咯烷基，吡咯烷基-C₁-C₆烷氧基，吡咯烷基-C₁-C₆烷基，吡咯烷基氧基，吡咯烷基氧代-C₁-C₆烷氧基，氧代吡咯烷基-C₁-C₆烷氧基，噁二唑基，四氢呋喃基-C₁-C₆烷氧基，四氢呋喃基氧基，四氢吡喃基-C₁-C₆烷氧基，四氢吡喃基氨基，四氢噻喃基氨基，四氢吡喃基氧基，二氧代六氢噻喃基氨基，噻唑基-C₁-C₆烷氧基和噻吩基，其中杂环取代基可选地被C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羧基-C₁-C₆烷基、羟基、四唑基甲氧基、C₁-C₆烷基磺酰基或C₁-C₆烷氧基羰基-C₁-C₆烷基取代，或者两个相邻的基团R^a-R^d一起形成稠合1，4-二噁烷、1，3-二氧戊环、1-噁烷或芳环的残余部分，条件是R^a-R^d中至多有三个具有相同的含义且X¹不被芳基、羧基或C₁-C₆烷氧基羰基取代；并且符号G¹和G²中的一个代表氢而另一个代表氢、C₁-C₆烷基、羟基、C₁-C₆烷氧基、芳酰基或基团COO-R^e或OCO-R^e，而R^e代表可选地被卤素、羟基、C₁-C₆烷氧基、羧基、C₁-C₆烷基羰基氧基羰基或芳基羰基氧基羰基取代的C₁-C₆烷基，其中“芳基”表示苯基、萘基或2，3-二氢化茚基，其未被取代或被卤素、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆亚烷基二氧基、羟基、硝基、氨基、一-或二-C₁-C₆烷基氨基、苯基、苯氧基、COOH或COO-C₁-C₆烷基取代，以及其水合物或溶剂化物和生理学上可用的盐。