发明名称 |
氨基噻唑化合物及其作为腺苷受体拮抗剂的用途 |
摘要 |
游离形式或盐形式的式(I)化合物,其中Ar为C<SUB>6</SUB>-C<SUB>15</SUB>一价芳族基团,R<SUP>1</SUP>为氢;未取代的或被一个或多个选自卤素、氰基、羟基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>-烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>-卤代烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>-烷氧基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>-烷氧基-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>-烷基或酰氧基的取代基取代的苯基;或为5-或6-元一价杂环基,R<SUP>2</SUP>为氢、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>-烷基、酰基或-CON(R<SUP>3</SUP>)R<SUP>4</SUP>,条件是,当R<SUP>1</SUP>为氢时,R<SUP>2</SUP>为C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>-烷基、酰基或-CON(R<SUP>3</SUP>)R<SUP>4</SUP>,R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>彼此独立地为氢或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>-烷基,或与和其相连的氮原子一起表示5-或6-元杂环基,Z<SUP>1</SUP>、Z<SUP>2</SUP>、Z<SUP>3</SUP>和Z<SUP>4</SUP>彼此独立地为N或CR<SUP>5</SUP>,它们中至少有一个为CR<SUP>5</SUP>,且R<SUP>5</SUP>为氢、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>-烷基或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>-烷氧基。该化合物可用作腺苷受体拮抗剂,特别是用于治疗炎性或阻塞性呼吸道疾病。∴ |
申请公布号 |
CN1244580C |
申请公布日期 |
2006.03.08 |
申请号 |
CN01819288.2 |
申请日期 |
2001.11.19 |
申请人 |
诺瓦提斯公司 |
发明人 |
N·J·普雷斯;R·J·泰勒 |
分类号 |
C07D417/04(2006.01);C07D417/14(2006.01);A61K31/427(2006.01);A61K31/4439(2006.01);A61K31/498(2006.01);A61P11/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D417/04(2006.01) |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;隗永良 |
主权项 |
1.游离形式或盐形式的下式化合物<img file="C018192880002C1.GIF" wi="870" he="300" />其中Ar为未取代的或被一个或两个选自卤素、氰基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基的取代基取代的苯基,R<sup>1</sup>为氢;未取代的或被一个或多个选自下列的取代基取代的苯基:卤素、氰基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基;或未取代的或被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基所取代的一价6元含氮杂环基团,R<sup>2</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基或选自下列的酰基:C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基羰基;C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基羰基;苯基羰基,其中的苯基是未取代的或被C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基取代;或5或6元杂环基羰基,其中的杂环部分含有一个选自氮、氧和硫的环杂原子并且是未取代的或被C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基取代,条件是,当R<sup>1</sup>为氢时,R<sup>2</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基或酰基,Z<sup>1</sup>、Z<sup>2</sup>、Z<sup>3</sup>和Z<sup>4</sup>彼此独立地为N或CR<sup>5</sup>,它们中至少有一个为CR<sup>5</sup>,且R<sup>5</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |