二氢蝶啶酮、其制法及作为药物制剂的用途,申请号CN03826029.8-传众专利搜索

发明名称	二氢蝶啶酮、其制法及作为药物制剂的用途
摘要	本发明是关于通式(I)的新颖二氢蝶啶酮，其中L及R<SUP>1</SUP>－R<SUP>5</SUP>基团具有在权利要求及说明书中提供的意义、其异构体、所述二氢蝶啶酮的制法及作为药物制剂的用途。
申请公布号	CN1745081A	申请公布日期	2006.03.08
申请号	CN03826029.8	申请日期	2003.02.26
申请人	贝林格尔英格海姆法玛两合公司	发明人	马赛厄斯·霍夫曼;马赛厄斯·格劳尔特;特里克西·布兰德尔;斯蒂芬·布赖特费尔德;克里斯琴·艾克迈耶;马丁·斯蒂格梅尔;吉塞拉·施纳普;安克·鲍姆;詹斯·J·匡特;弗拉维奥·索尔卡;弗洛里安·科尔巴茨基
分类号	C07D475/04(2006.01);A61K31/4375(2006.01);A61K31/4985(2006.01)	主分类号	C07D475/04(2006.01)
代理机构	北京市柳沈律师事务所	代理人	范明娥;巫肖南
主权项	1.一种通式(I)化合物<img file="A038260290002C1.GIF" wi="530" he="766" />其中R<sup>1</sup>，R<sup>2</sup>可相同或不同，代表氢或视需要取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基，或R<sup>1</sup>与R<sup>2</sup>一起代表可含1至2个杂原子的2-至5-员烷基桥，R<sup>3</sup>代表氢、或选自视需要取代的C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>-烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>-炔基及C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基中的基团、或选自视需要取代的及/或架桥的C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>-环烯基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>-多环烷基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>-多环烯基、C<sub>5</sub>-C<sub>12</sub>-螺环烷基、含1至2个杂原子的C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>-杂环烷基及含1至2个杂原子的C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>-杂环烯基中的基团，或R<sup>1</sup>与R<sup>3</sup>或R<sup>2</sup>与R<sup>3</sup>一起代表一个可含1个杂原子的饱和或不饱和C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>-烷基桥，R<sup>4</sup>代表选自氢、-CN、羟基、-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>及卤素的基团，或选自视需要取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>-烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>-炔氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫氧基及C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷磺酰基中的基团，L代表选自视需要取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-烯基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基、-C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基、-C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、视需要架桥的C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>-环烷基及含1或2个氮原子的杂芳基中的键合基，n代表0或1m代表1或2R<sup>5</sup>代表选自视需要取代的吗啉基、哌啶基、哌嗪基、哌嗪羰基、吡咯烷基、托烯基、R<sup>8</sup>-二酮甲基哌嗪基、硫氧基吗啉基、磺酰基吗啉基、硫代吗啉基、-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>及氮杂环庚基中的基团，R<sup>6</sup>，R<sup>7</sup>可相同或不同，代表氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基，及R<sup>8</sup>，R<sup>9</sup>代表在R<sup>5</sup>上未经取代的氮取代基，其可以相同或不同，代表氢或选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>-环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基、-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基、吡喃基、吡啶基、嘧啶基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧羰基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷羰基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基甲氧羰基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷磺酰基及C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷磺酰基中的基团，视需要为其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式，及视需要的药理上可接受的酸加成盐类。
地址	德国英格海姆