| 发明名称 | 六氢－吡嗪并－吡啶并－吲哚，及其合成和应用 | ||
| 摘要 | 如通式I化合物，其中，R为H、－CH<SUB>3</SUB>，－CH<SUB>2</SUB>(CH<SUB>3</SUB>)<SUB>2</SUB>、－CH<SUB>2</SUB>COOH、－CH<SUB>2</SUB>C<SUB>6</SUB>H<SUB>5</SUB>、－CH<SUB>2</SUB>OH、－CH<SUB>2</SUB>(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>3</SUB>NH<SUB>2</SUB>、吲哚－3－基亚甲基。合成通式I化合物的方法包括：在硫酸催化下色氨酸与甲醛反应生成(3S)－1，2，3，4－四氢－β－咔啉－3－羧酸，(3S)－1，2，3，4－四氢－β－咔啉－3－羧酸与SOCl<SUB>2</SUB>及甲醇反应生成(3S)－1，2，3，4－四氢－β－咔啉－3－羧酸甲酯，在N－羟基苯骈三氮唑(HOBt)及DCC(N，N－二环己基碳二亚氨)存在下Boc－氨基酸(叔丁氧羰基氨基酸)与(3S)－1，2，3，4－四氢－β－咔啉－3－羧酸甲酯反应生成N－叔丁氧羰基氨基酰－(3S)－1，2，3，4－四氢－β－咔啉－3－羧酸甲酯，在HCl/乙酸乙酯溶液中N－叔丁氧羰基氨基酰－(3S)－1，2，3，4－四氢－β－咔啉－3－羧酸甲酯环化为六氢－吡嗪并－吡啶并－吲哚二酮，将六氢－吡嗪并－吡啶并－吲哚二酮用硼氢化钾还原转化为六氢－吡嗪并－吡啶并－吲哚。通式I化合物具有抗组胺活性。 | ||
| 申请公布号 | CN1743328A | 申请公布日期 | 2006.03.08 |
| 申请号 | CN200410074207.X | 申请日期 | 2004.09.03 |
| 申请人 | 首都医科大学 | 发明人 | 彭师奇;赵明;王超;吴国锋 |
| 分类号 | C07D471/14(2006.01);A61K31/4985(2006.01);A61P37/08(2006.01);C07D209/00(2006.01);C07D221/00(2006.01);C07D241/00(2006.01) | 主分类号 | C07D471/14(2006.01) |
| 代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 孙皓晨 |
| 主权项 | 1、如通式I的化合物，其中，R为H、-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>COOH、<img file="A2004100742070002C1.GIF" wi="563" he="219" />通式I-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-CH<sub>2</sub>OH、-CH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>NH<sub>2</sub>、吲哚-3-基亚甲基。 | ||
| 地址 | 100054北京市右安门外西头条10条 | ||