发明名称 作为血管加压素激动剂的吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂庚因
摘要 新型的式(I)化合物及其药物可接受盐,以及包含这种化合物的组合物,它们在治疗夜间遗尿症、夜间尿急和/或类似疾病中用作抗利尿剂。
申请公布号 CN1745083A 申请公布日期 2006.03.08
申请号 CN200380109593.5 申请日期 2003.12.16
申请人 惠氏公司 发明人 A·J·莫利纳里;E·J·特里布尔斯基
分类号 C07D487/04(2006.01);A61K31/55(2006.01);C07D243/00(2006.01);C07D209/00(2006.01) 主分类号 C07D487/04(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 邹雪梅
主权项 1.一种式(I)化合物及其外消旋体、对映异构体和药物可接受盐:<img file="A2003801095930002C1.GIF" wi="591" he="511" />其中W代表双键O或两个单键H;当W为氢时R<sub>1</sub>选自R、R<sub>3</sub>-X-R<sub>2</sub>-、R<sub>3</sub>-S(O)-、R<sub>3</sub>-S(O)<sub>2</sub>-、-SO<sub>3</sub>R<sub>4</sub>、-S(O)<sub>2</sub>N(R)<sub>2</sub>和D-葡萄糖醛酸酯,或当W为氧时R<sub>1</sub>选自氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基;R<sub>2</sub>选自亚烃基、亚环烃基、亚烃基-X-亚烃基、亚烃基-X-亚环烃基、亚环烃基-X-亚烃基和亚环烃基-X-亚环烃基;R<sub>3</sub>选自烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、烯基-X-亚烃基、环烯基-X-亚烃基和多氟烷基;R<sub>4</sub>选自氢和R<sub>3</sub>;R独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、一氟烷基、多氟烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、酰基、烷氧基羰基、-C(O)NH<sub>2</sub>、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基烷基和二烷基氨基烷基,并且当两个R基团连接到相同原子上时,两个R基团可共同形成亚烃基基团;X选自氧、-NR-、-S(O)<sub>m</sub>-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NRC(O)-和-C(O)NR-;m为选自0、1和2的整数。
地址 美国新泽西州