| 发明名称 | 新的三环氮杂衍生物、其制备方法以及含有它们的药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物、其对映异构体、非对映异构体和其与可药用酸或碱的加成盐：其中(a)是苄基或吡啶基，任选在2－3、3－4或4－5位稠合，并且是未取代或取代的，(W)是X－Y或Y－X基团，其中(X)是基团(b)且(Y)是氧原子或(N－R<SUB>3</SUB>)基团，n是零或其中1≤n≤6的整数，G、R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>如说明书中定义。本发明还涉及药物。 | ||
| 申请公布号 | CN1745087A | 申请公布日期 | 2006.03.08 |
| 申请号 | CN200480003385.1 | 申请日期 | 2004.02.03 |
| 申请人 | 瑟维尔实验室 | 发明人 | S·加莱;P·贝特洛;N·勒贝格;N·弗卢凯;P·卡拉托;J·希克曼;A·皮埃尔;B·普菲伊费尔;P·勒纳德 |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01);C07D515/04(2006.01);A61K31/55(2006.01) | 主分类号 | C07D513/04(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1、式(I)化合物、它们的对映异构体和非对映异构体以及其与可药用酸或碱的加成盐，<img file="A2004800033850002C1.GIF" wi="817" he="470" />其中：●<img file="A2004800033850002C2.GIF" wi="195" he="197" />代表苯并或吡啶并基团，任选在2-3、3-4或4-5位稠合，可以理解，吡啶并基团的氮原子占据环的2至5位中的任意位置，该环是未取代的或者被一个或多个相同或不同的原子或基团取代，所述原子或基团选自卤原子和羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤烷基、氨基(任选在氮原子处被一个或两个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)、硝基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基和(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)亚烷二氧基，●W代表基团X-Y或Y-X，其中：X代表基团＞SO<sub>2</sub>或＞C＝O，Y代表氧原子或基团N-R<sub>3</sub>，其中R<sub>3</sub>代表氢原子、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)芳基烷基、-Alk-Z-R或-Alk-Z-Alk’-Z’-R，其中Alk和Alk’彼此独立地代表直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基或者直链或支链(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)亚烯基，Z和Z’彼此独立地代表氧、硫原子或-N(R’)-基团，R和R’是相同或不同的，代表直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，●n代表零或其中1≤n≤6的整数，●G代表氢原子、芳基或杂芳基，●R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>是相同或不同的，代表氢或卤原子或者羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤烷基、氨基(任选在氮原子处被一个或两个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)、硝基或者直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基或(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)亚烷二氧基，其条件是：-若G代表氢原子，则n不是零，-若G代表氢原子且Y代表基团N-R<sub>3</sub>，则R<sub>3</sub>代表氢原子、直链或支链(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中该烷基是直链或支链的，-若G代表氢原子且W代表两个NR<sub>3</sub>C(O)基团之一，其中R<sub>3</sub>代表乙基或苄基，则n不是1、2或3，-式(I)化合物不是1-苄基-5，10-二甲基-1，5-二氢-6H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-6-酮、1，2-二甲基-5-氧代-5，6-二氢-1H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂3-甲酸乙酯、3-乙酰基-1-乙基-2-甲基-1，6-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-5-酮、2-氨基-1-甲基-5-氧代-5，6-二氢-1H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-3-甲腈和2-氨基-1-甲基-5-氧代-5，6-二氢-1H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂3-甲酸乙酯，可以理解：-芳基表示苯基、联苯基、萘基、四氢萘基，这些基团中的每个是未取代的或者被一个、两个或三个相同或不同的原子或基团取代，所述原子或基团选自卤原子和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤烷基、氨基(任选在氮原子处被一个或两个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)、硝基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)亚烷二氧基、苯氧基、苄氧基、直链或支链氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基和直链或支链二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，-杂芳基表示单或二环的芳族5-至12-元基团，含有一个、两个或三个选自氧、氮和硫的杂原子，可以理解，杂芳基是未取代的或者被一个或多个相同或不同的原子或基团取代，所述原子或基团选自卤原子和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤烷基、氨基(任选被一个或多个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)、硝基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)亚烷二氧基、苯氧基、苄氧基、直链或支链氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基和直链或支链二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，-基团<img file="A2004800033850004C1.GIF" wi="190" he="179" />任选在2-3、3-4或4-5位稠合，这意味着苯并或吡啶并基团任选在<img file="A2004800033850004C2.GIF" wi="610" he="215" />或<img file="A2004800033850004C3.GIF" wi="221" he="210" />位置与苯基、(C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基或杂环基稠合，其条件是若<img file="A2004800033850004C4.GIF" wi="172" he="133" />代表吡啶并基团，则氮原子不是与稠环连接的点，-亚烷基表示饱和烃链的二价基团，-亚烯基表示含有1至3个双键的烃链的二价基团，-(C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基表示环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基，-杂环基表示饱和或不饱和的5-至7-元单环基团，含有一至三个选自氮、氧和硫的杂原子。 | ||
| 地址 | 法国库伯瓦 | ||