选择性保护浆果赤霉素衍生物的方法及其在合成塔三烷中的应用

摘要

本发明涉及用比Troc位阻大的取代烷氧羰基基团选择性地保护浆果赤霉素衍生物7位羟基的方法，得到的中间体及其制备用作药物的塔三烷方面的应用。

主权项

1.如下通式3c的7-(β-取代的烷氧羰氧基)-10-酰氧基塔三烷衍生物的制备方法：式中R₁、R₂、R₄、R₅、R₆和R₁₄彼此独立地表示基团Q，其中：Q＝H、OH、R、OR、SH、SR、OCOR、OCOOR、HCO、X，并且X＝卤素，R彼此独立地表示直链或支链烷基或芳烷基，R₇是2-三氯甲基-2-丙氧羰基；以及R₁₀表示式O-CO-R的酰基，R如前面所定义，该方法包括在环境温度和剧烈搅拌下，在吡啶和/或4-吡咯烷-1-基吡啶或4-二甲基氨基吡啶存在下，将在二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷中稀释的相应的酰氯缓慢地加入到通式3b的7-(β-取代的烷氧羰氧基)-10-羟基塔三烷衍生物的溶液中式中R₁、R₂、R₄、R₅、R₆、R₇和R₁₄如前面所定义。